Пролонгированное действие что это такое

Как понимать термин: пролонгированное действие лекарства. Что значит пролонгированное лекарство

Пролонгированное действие что это такое

Головка полового члена мужчины имеет свои особенности строения. Ее чувствительность зависит от множества факторов. Но при высокой восприимчивости возникает проблема ранней эякуляции.

Быстрая эякуляция – проблема, которая знакома многим представителям сильного пола. Она возникает по различным причинам. Устранить проблему поможет средство пролонгирующего действия.

Принцип действия препарата напрямую зависит от его состава, без потери чувствительности действуют таблетки, они предназначены для приема вовнутрь. В состав не входят анестезирующие вещества (новокаин, лидокаин).

Для наружного применения лучше использовать различные кремы, гели и мази. Они не проникают в общий ток крови, не нарушают гормональный фон. Воздействуют непосредственно на половой член, уменьшая его чувствительность и продлевают эрекцию.

Средства для местного применения оказывают:

  1. Анестезирующие.
  2. Сосудорасширяющее действие.

В первом случае, в состав пролонгатора обязательно должен входить анестетик. Он воздействует непосредственно на головку пениса, снижая ее сенситивность.

Сосудорасширяющие средства улучшают приток крови к органу, позволяя достичь стойкой и продолжительной эрекции. Но секс можно продлить и с помощью таблеток, они предназначены для перорального применения и выступают в роли ингибиторов. Блокируют выработку специфического фермента, влияя на работу головного мозга.

Если преждевременное семяизвержение не удается устранить с помощью средств местного применения, то прибегают к помощи ингибиторов. Но подобные таблетки имеют ряд противопоказаний и могут стать причиной возникновения нежелательных побочных эффектов.

Так что такое пролонгаторы, под это понятие попадают:

  • ингибиторы фермента ФДЭ-5;
  • средства для местного применения с анестетиком: крема, гели, смазки и спреи;
  • препараты, оказывающие сосудорасширяющее действие и улучшающие процесс кровоснабжения органов малого таза.

Какой лучше выбрать

При выборе медикаментов, нужно иметь в виду, что лекарства выпускаются в различных формах. В специализированном магазине или аптеке можно купить:

  1. Таблетки, капсулы, капли.
  2. Гели, кремы, мази.
  3. Спреи.
  4. Презервативы.

Выбирать следует исходя из состояния здоровья пациента. Наиболее безопасны препараты местного действия они не воздействуют на ток крови, не нарушают гормональный фон и не влияют на работу сердца и сосудов.

Если есть заболевания хронического характера, то от приема таблеток лучше отказаться, поскольку они могут усугубить течение основного заболевания.

Какой лучше выбрать пролонгатор общие рекомендации:

  • трезво оценить собственные возможности;
  • проконсультироваться с доктором;
  • определить наличие показаний и противопоказаний;
  • приобрести необходимое средство.

Какой выбрать пролонгатор для продления полового акта? Разрешит все сомнения инструкция по применению к препарату, ее стоит изучить перед покупкой. Особое внимание уделить противопоказаниям и побочным эффектам.

Важность в фармакологии

Увеличение продолжительности влияния лекарственных средств входит в число актуальных в фармацевтической технологии направлений, поскольку в ряде случаев требуется длительное обеспечение наличия определённого уровня препаратов в тканях и биологических жидкостях человеческого организма. Данного требования особенно нужно придерживаться во время приёма сульфаниламидов и антибиотиков, иных антибактериальных средств.

При уменьшении их концентрации, соответственно, снижается эффективность терапии, производятся резистентные штаммы различных микроорганизмов, ликвидация которых потребует ещё более высокой дозировки, а значит, увеличится и побочное действие. Именно поэтому проблема пролонгирования влияния лекарственных средств остаётся важной и актуальной.

Классификация и характеристика пролонгированных форм

Ретард – это особые пролонгированные лекарственные формы, которые должны соответствовать таким требованиям:

  • концентрация вещества в соответствии с высвобождением из лекарственного препарата не должна значительно колебаться и находиться в оптимальном состоянии в организме на протяжении некоторого временного периода;
  • вспомогательные вещества, которые включены в лекарственную форму, должны выводиться в полном объёме или дезактивироваться;
  • методы пролонгирования должны отличаться доступностью в применении и простотой и не должны негативно воздействовать на организм пациента.

Общие сведения о препаратах

Задачей пролонгаторов является увеличение длительности полового акта с целью достижения партнерами взаимного удовлетворения. Препараты выпускаются в различных лекарственных формах (гели, спреи, кремы и таблетки). Основные действующие вещества:

  • синтетические ингибиторы захвата серотонина;
  • анестетики (лидокаин, прилокаин, бензокаин);
  • натуральные компоненты.

Перед использованием наружных средств необходимо провести тест на аллергию: нанести немного препарата на сгиб локтя и оставить примерно на 20 минут. Покраснение будет предупреждением о возможной негативной реакции со стороны полового органа. Синтетические препараты можно применять только по рецепту врача.

Таблетки и капсулы

Пероральные пролонгаторы делятся на синтетические и натуральные. В основном предназначены для курсового приема, поскольку обладают накопительным действием.

Натуральные

Мягким корректирующим средством при сперматорее (произвольное выделение спермы), ночных поллюциях, ускоренной эякуляции являются таблетки «Конфидо» от индийского производителя Himalaya Herbal. Состав: экстракты лекарственных растений и эфирные масла. В результате курсового приема снижается степень возбудимости нервных центров, контролирующих семяизвержение.

К натуральным комплексным регуляторам потенции, применяемым при преждевременной эякуляции, также относятся:

  • «Огоплекс» (США). Активным компонентом является цветочная пыльца;
  • «Адриус» и «Тентекс форте» (Индия). В составе: мумие, комплекс растительных экстрактов;
  • «МИА» (Финляндия). Содержит сперму кенгуру, икариин, экстракты женьшеня, гуараны, готу кола, трибулуса, куркумы и тонгкат али.

Натуральные препараты предназначены для постепенного увеличения времени до семяизвержения путем мягкого воздействия на нервную и эндокринную систему.

Синтетические

Увеличение продолжительности эрекции вплоть до аноргазмии является одним из побочных эффектов антидепрессантов – неселективных и селективных ингибиторов захвата серотонина.

Единственным средством, лицензированным именно для лечения преждевременной эрекции является дапоксетин, известный на фармацевтическом рынке под маркой Priligy. Вещество способно блокировать обратный захват серотонина, увеличивая его концентрацию в свободном состоянии.

Дапоксетин оказывает тормозящее действие на эякуляторный рефлекс, продлевая время до семяизвержения. Таблетки принимаются за 1-3 часа до полового акта.

[attention type=yellow]

По отзывам мужчин дапоксетин дает возможность контролировать длительность контакта, растягивая его на 40 минут и более. Но следует учесть, что данный препарат ослабляет одну из контролирующих функций головного мозга.

[/attention]

Организм в таких случаях переходит в «аварийный режим»: выброс в кровь адреналина, избавление от всего лишнего, отказ от любых поступающих извне веществ.

Этим обосновывается довольно длинный перечень побочных эффектов:

  • аномальная тревожность, ощущение паники;
  • депрессии, спутанность сознания
  • аноргазмия;
  • головокружение, головная боль, обмороки;
  • нарушение зрения;
  • звон в ушах;
  • приливы крови, тахикардия, повышение давления;
  • тошнота, рвота, диарея, метеоризм;
  • гипергидроз, холодный пот.

У каждого организма различная выраженность побочных реакций, выше приведен перечень наиболее часто встречающихся. Принимать препарат без рекомендации врача крайне опасно.

Дженерики:

  • Super Vilitra (предыдущий вариант − Super Zhewitra), Super P-Force, Super Vidalista (Индия) с добавлением ингибиторов ФДЭ-5;
  • «Сустинекс» (Индия);
  • «Примаксетин» (Россия).

При возникновении выраженных побочных эффектов до или во время полового акта следует вызвать врача.

Антидепрессанты селективного блокирования серотонина не предназначены непосредственно для лечения ранней эякуляции, но в ряде случаев рекомендуются врачами. К данным веществам относятся пароксетин, сертралин, циталопрам, флуоксетин («Малегра FXT»).

Побочные эффекты возникают в основном при превышении дозировки. Наиболее частые из них:

  • сонливость, бессонница, тремор;
  • сухость во рту, тошнота, запор;
  • скачки давления;
  • усиление потоотделения.

Важно учесть, что прием ряда антидепрессантов сопровождается расширением зрачка, что может вызвать приступ глаукомы.

Дапоксетин

Пролонгатор, применяемый при преждевременной эякуляции, совместим с алкоголем (в умеренном количестве). Отзывы положительные, как со стороны врачей, так и со стороны покупателей. Активное вещество дапоксетин 60 мг. Эффект сохраняется на протяжении 3 – 4 часов, проявляется через 15 – 20 минут.

Источник: https://oprostatite.info/vse-stati/chto-oznachaet-ponyatie-preparat-prolongirovannogo-dejstviya

Лекарственные формы с модифицированным высвобождением и действием

Пролонгированное действие что это такое

лекарственные формы с модифицированным высвобождением и действием – относительно молодая группа форм.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ С МОДИФИЦИРОВАННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ

Лекарственные формы с модифицированным высвобождением -это группа лекарственных форм с измененными, по сравнению с обычной формой, (1) механизмом и (2) характером высвобождения лекарственных веществ.

В зависимости от степени управления процессом высвобождения различают:

I – лекарственные формы с контролируемым высвобождением; II – лекарственные формы пролонгированные.

Обе эти группы в зависимости от кинетики процесса могут подразделяться на лекарственные формы:

• с периодическим высвобождением; • с непрерывным высвобождением; • с отсроченным высвобождением. Большинство современных лекарственных форм имеет разновидности с модифицированным высвобождением.

() ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ С КОНТРОЛИРУЕМЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ

Лекарственные формы с контролируемым высвобождением (син.: лекарственные формы с управляемым высвобождением, лекарственные формы с программируемым высвобождением) – группа лекарственных форм с модифицированным высвобождением, характеризуемых удлинением времени поступления лекарственного вещества в биофазу и его высвобождением, соответствующем реальной потребности организма.

К лекарственным формам с контролируемым высвобождением предъявляются следующие требования (если какое-либо из ниже перечисленных условий не выполняется, то лекарственную форму относят к пролонгированным формам):

1 – известен вид математической зависимости количества высвободившегося лекарственного вещества от параметров, влияющих на процесс высвобождения (отличие от пролонгированных лекарственных форм); 2 – лекарственное вещество высвобождается согласно фармакокинетически рациональной скорости или скоростной программе; 3 – на скорость высвобождения не влияют или влияют незначительно физиологические условия (рН и ферментный состав желудочно-кишечных жидкостей и др.), так что она определяется свойствами самой системы и может быть теоретически предсказана с достаточной точностью. Современная номенклатура форм с контролируемым высвобождением включает системы терапевтические, капсулы с контролируемым высвобождением, спансулы, таблетки с контролируемым высвобождением.

() ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ ПРОЛОНГИРОВАННЫЕ

Лекарственные формы пролонгированные (от лат. prolongare – удлинять, longus – длинный, длительный) – лекарственные формы с модифицированным высвобождением, обеспечивающие увеличение продолжительности действия лекарственного вещества путем замедления его высвобождения.

К пролонгированным лекарственным формам предъявляются следующие требования:

1 – концентрация лекарственного вещества по мере высвобождения из препарата не должна подвергаться значительным колебаниям и должна быть в организме оптимальной в течение определенного периода времени; 2 – вспомогательные вещества, введенные в лекарственную форму, должны полностью выводиться из организма или инактивироваться; 3 – способы пролонгирования должны быть простыми и доступными в исполнении и не должны оказывать отрицательного воздействия на организм.

В зависимости от пути введения пролонгированные формы подразделяются на:

1 – лекарственные формы депо; 2 – лекарственные формы ретард.

С учетом кинетики процесса различают лекарственные формы:

3 – с периодическим высвобождением; 4 – с непрерывным высвобождением; 5 – с отсроченным высвобождением.

(1) Лекарственные формы депо (от франц. depot – склад, лат. depono – откладывать; син.: лекарственные формы депонируемые) – парентеральные пролонгированные лекарственные формы для инъекций и имплантаций, обеспечивающие создание в организме запаса лекарственного средства и его последующее медленное высвобождение.

Современная номенклатура лекарственных форм депо включает:

1 – инъекционные формы: раствор масляный, суспензию депо, суспензию масляную, суспензию микрокристаллическую, суспензию микронизированную масляную, суспензии инсулинов, микрокапсулы для инъекций, микросферы для инъекций; 2 – имплантационные формы: таблетки депо, таблетки подкожные, капсулы подкожные (капсулы депо), пленки интраокулярные, терапевтические системы глазные и внутриматочные. Для обозначения парентеральных аппликационных и ингаляционных лекарственных форм с медленным высвобождением лекарственного вещества используется термин «пролонгированный» или более общий – «с модифицированным высвобождением».

(2) Лекарственные формы ретард (от лат. retardo – замедлять, tardus – тихий, медленный; син.

: ретардеты, лекарственные формы ретардированные) – энтеральные пролонгированные лекарственные формы, обеспечивающие создание в организме запаса лекарственного средства и его последующее медленное высвобождение.

Применяются преимущественно перорально; некоторые лекарственные формы ретард предназначены для ректального введения.

В зависимости от технологии получения различают лекарственные формы ретард двух принципиальных типов:

• лекарственные формы ретард резервуарного типа• лекарственные формы ретард матричного типа. Формы резервуарного типа представляют собой ядро, содержащее лекарственное вещество, и полимерную (мембранную) оболочку, которой определяется скорость высвобождения. Резервуаром может быть единичная лекарственная форма (таблетка, капсула) или лекарственная микроформа, множество которых образует конечную форму (пеллеты, микрокапсулы и др.). Формы ретард матричного типа содержат полимерную матрицу, в которой распределено лекарственное вещество, и часто имеют вид обычной таблетки. К лекарственным формам ретард относятся гранулы кишечнорастворимые, драже ретард, драже с покрытием кишечнорастворимым, капсулы ретард и ретард форте, капсулы с покрытием кишечнорастворимым, раствор ретард, раствор рапид ретард, суспензия ретард, таблетки двуслойные, таблетки кишечнорастворимые, таблетки каркасные, таблетки многослойные, таблетки ретард, рапид ретард, ретард мите, ретард форте и ультраретард; таблетки с покрытием многофазным, таблетки с покрытием пленочным и др.

(3) Лекарственные формы с периодическим высвобождением (син.

: лекарственные формы с многократным высвобождением, лекарственные формы с прерывистым высвобождением) – пролонгированные лекарственные формы, при введении которых в организм лекарственное вещество высвобождается порциями, что по существу напоминает плазматические концентрации, создаваемые обычным приемом таблеток каждые 4 часа. Данная форма обеспечивают повторное действие лекарственного средства. В этих лекарственных формах одна доза лекарственного вещества обычно отделяется от другой барьерным слоем, который может быть пленочным, прессованным или дражированным.

В зависимости от его состава доза лекарственного вещества может высвобождаться:

• или через заданное время независимо от локализации препарата в желудочно-кишечном тракте;• или же в определенное время в нужном отделе пищеварительного тракта. К лекарственным формам с периодическим высвобождением относятся таблетки двуслойные и драже двуслойные («дуплекс»), таблетки многослойные.

(4) Лекарственные формы с непрерывным высвобождением (син.

: лекарственные формы с длительным высвобождением) – пролонгированные лекарственные формы, при введении которых в организм высвобождается начальная доза лекарственного вещества, а остальные (поддерживающие) дозы высвобождаются с постоянной скоростью, соответствующей скорости элиминации и обеспечивающей постоянство желаемой терапевтической концентрации. Лекарственные формы с непрерывным, равномерно продленным высвобождением обеспечивают поддерживающее действие лекарственного средства.

К лекарственным формам с непрерывным высвобождением относятся таблетки каркасные, таблетки и капсулы с микроформами и др.

(5) Лекарственные формы с отсроченным высвобождением – пролонгированные лекарственные формы, при введении которых в организм высвобождение лекарственного вещества начинается позже и длится дольше, чем из обычной лекарственной формы. Лекарственные формы с отсроченным высвобождением обеспечивают замедленное начало действия лекарственного вещества.

Примером лекарственных форм с отсроченным высвобождением могут служить суспензии ультралонг, ультраленте с инсулином.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ С МОДИФИЦИРОВАННЫМ ДЕЙСТВИЕМ

Лекарственные формы с модифицированным действием – это лекарственные формы, характеризующиеся измененными по сравнению с обычной формой временем наступления эффекта, продолжительностью и выраженностью действия лекарственных средств.

() К формам с модифицированным временем наступления эффекта относятся лекарственные формы:

1 – рапид;2 – максирапид;3 – регуляр; 4 – формы с замедленным (отсроченным) действием.

() К формам с модифицированной продолжительностью действия относятся лекарственные формы:

1 – с продленным действием; 2 – с повторным действием;3 – с поддерживающим действием.

() К формам с модифицированной выраженностью действия относятся лекарственные формы:

1 – форте; 2 – семи; 3 – мите. NB: Для лекарственных форм инсулина модификация продолжительности действия обозначается терминами лонг, семилонг, ультралонг; сочетание модификации скорости наступления эффекта и продолжительности действия – ленте, семиленте, ультраленте.

() ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ С МОДИФИЦИРОВАННЫМ ВРЕМЕНЕМ НАСТУПЛЕНИЯ ЭФФЕКТА

Лекарственные формы рапид (от лат. rapidus – скорый, быстрый, сильный) – лекарственные формы с модифицированным (ускоренным) наступлением действия лекарственного средства.

() ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ С МОДИФИЦИРОВАННОЙ ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТЬЮ ДЕЙСТВИЯ

Лекарственные формы с продленным действием (син.: лекарственные формы дюрантные, от франц. durant – длящийся) – лекарственные формы с модифицированной продолжительностью действия лекарственного средства, обусловленной пролонгированным высвобождением лекарственного вещества. Продолжительность действия лекарственного средства – от 12 часов до нескольких суток, недель, месяцев. Современная номенклатура лекарственных форм с продленным действием включает как энтеральные (в основном пероральные), так и парентеральные (в основном инъекционные и имплантационные) формы. (см. лекарственные формы пролонгированные). Лекарственные формы с повторным действием – лекарственные формы с модифицированной продолжительностью действия лекарственного средства, обусловленной периодическим высвобождением лекарственного вещества. (см. лекарственные формы с периодическим высвобождением). Лекарственные формы с поддерживающим действием – лекарственные формы с модифицированной продолжительностью действия лекарственного средства, обусловленной непрерывным и равномерно продленным высвобождением лекарственного вещества (см. лекарственные формы с непрерывным высвобождением).

() ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ С МОДИФИЦИРОВАННОЙ ВЫРАЖЕННОСТЬЮ ДЕЙСТВИЯ

Лекарственные формы форте (от лат. fortis – сильный) – лекарственные формы с модифицированным действием, характеризующиеся максимальной дозировкой лекарственного вещества и максимально выраженным терапевтическим действием. Лекарственные формы семи – лекарственные формы с модифицированным действием, характеризующиеся средней дозировкой лекарственного вещества и средне выраженным терапевтическим действием. Лекарственные формы мите (от лат. mitis – тихий) – лекарственные формы с модифицированным действием, характеризующиеся минимальной дозировкой лекарственного вещества и минимально выраженным терапевтическим действием.

Источник: https://doctorspb.ru/articles.php?article_id=1668

Препараты пролонгированного действия

Пролонгированное действие что это такое

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Размещено на http://allbest.ru

Министерство образования и науки РФ

Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования «Московский государственный университет тонких химических технологий имени М.В. Ломоносова»

Факультет биотехнологии и органического синтеза (БС)

Кафедра химии и технологии биологически активных соединений им. Н.А. Преображенского

Реферат

Пролонгирующие вещества в технологии готовых лекарственных форм

Работу выполнила студентка группы ХТ-401

Левина Ю.А.

Руководитель:

Ларкина Екатерина Александровна

Москва 2015 г.

Введение

1. Лекарственные формы пролонгированного действия

2. Методы пролонгирования действия лекарственных веществ

3. Некоторые полимеры, используемые в качестве носителя для иммобилизированных лекарственных веществ

Заключение

Список используемой литературы

Введение

Вспомогательные вещества (ВВ) в фармацевтической технологии играют важную роль в создании новых высокоэффективных и безопасных лекарственных средств.

Вспомогательные вещества – это дополнительные вещества, используемые для изготовления лекарственной формы, разрешенные для медицинского применения с целью придания или сохранения определенных свойств лекарственного препарата [1].

Они являются одним из важных биофармацевтических факторов, способных изменять (усиливать, ослаблять, искажать) действие основного (лекарственного) вещества.

В настоящее время важным и актуальным для фармацевтической технологии является процесс создания не только эффективных и безопасных, но и пролонгированных лекарственных средств [2].

Это связано с тем, что пролонгирование действия лекарственного препарата является одним из требований современной медицинской практики, так как позволяет при сокращении числа приемов и уменьшенной дозе лекарственного средства уменьшить и возможные негативные воздействия на организм, что в свою очередь позволяет повысить эффективность лечения и снизить его себестоимость. Пролонгирование лечебного действия лекарственного средства достигается, как правило, с помощью вспомогательных веществ. В качестве ВВ в производстве пролонгированных лекарственных средств используют природные, синтетические и полусинтетические соединения [1].

1. Лекарственные формы пролонгированного действия

Пролонгирующие вещества (пролонгаторы) – вспомогательные вещества, увеличивающие время нахождения ЛВ в организме [1].

Лекарственные средства пролонгированного действия – это лекарственные вещества в специальной лекарственной форме, обеспечивающей увеличение продолжительности действия [4].

В настоящее время продление времени действия лекарственных средств является важной проблемой фармацевтической технологии, так как во многих случаях необходимо длительное поддержание строго определенной концентрации препаратов в биологических жидкостях и тканях организма.

[attention type=red]

Это требование фармакотерапии особенно важно соблюдать при приеме антибиотиков, сульфаниламидов и других антибактериальных лекарств, при снижении концентрации которых падает эффективность лечения и вырабатываются резистентные штаммы микроорганизмов, для уничтожения которых требуются более высокие дозы лекарства, а это, в свою очередь, ведет к увеличению побочного действия [5].

[/attention]

Таким образом, использование пролонгированных лекарственных форм было вызвано отрицательными явлениями, возникающими при быстром выведении ЛВ из организма или при быстром разрушении ЛВ в организме.

При этом возникает необходимость частого введения лекарственных веществ, что нередко приводит к резкому колебанию концентрации их в организме и, в свою очередь, обусловливает токсичность, побочные нежелательные явления (аллергические реакции, раздражение и т.п.).

Поэтому вводят вещества, однократный прием которых сохранял бы в организме терапевтически активную концентрацию ЛВ в течение длительного или заданного времени, а также обеспечивал бы поступление ЛВ с заданной скоростью.

Так, например в 1970-х годах для лечения гипертонии и сердечнососудистых заболеваний использовали препарат нифедипин быстрого действия, а уже в 2000-х годах появилась пролонгированная лекарственная форма этого препарата. Эти таблетки относятся к группе антагонистов кальция (блокаторов кальциевых каналов).

· Химически нифедипин представляет собой 1,4-дигидро-2,6-диметил-4-(2-нитрофенил)-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты диметиловый эфир.

Действие нифедипина зависит от того, как сильно колеблется его концентрация в крови, насколько быстро она нарастает и спадает. На рис. 1.1 изображена динамика концентрации нифедипина в крови при приеме обычных таблеток и лекарственной пролонгированной формы ГИТС.

Обычные таблетки нифедипина отличаются тем, что резко снижают артериальное давление. В ответ на это происходит рефлекторный выброс адреналина и других “стимулирующих” гормонов.

Эти гормоны могут вызывать тахикардию (сердцебиение), головную боль, чувство жара, покраснение кожи.

[attention type=green]

Для постоянного приема при гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваниях подходит нифедипин в лекарственной форме пролонгированного действия (рис. 1.2).

[/attention]

Пролонгированная форма и ее преимущества

Лекарственные формы нифедипина пролонгированного действия обеспечивают медленное поступление действующего вещества в кровь. Пиковые уровни нифедипина в крови оказываются намного ниже, чем если использовать таблетки быстрого действия (рис.1). Артериальное давление при этом снижается на срок 12-24 часа и намного более плавно.

Поэтому не происходит рефлекторного выброса в кровь “стимулирующих” гормонов. Побочные действия нифедипина наблюдаются в несколько раз реже и оказываются менее выраженными. Пролонгированные формы нифедипина не эффективны для купирования гипертонического криза.

Зато они реже оказывают негативные побочные действия и главное — улучшают долгосрочный прогноз для пациентов [6].

Рис. 2. Таблетка нифедипина пролонгированного действия, с замедленным высвобождением лекарственного вещества

Таким образом, пролонгирующие компоненты должны не только соответствовать требованиям, предъявляемым к вспомогательным веществам, но и поддерживать оптимальный уровень лекарственного вещества в организме, препятствовать возникновению резких колебаний его концентрации.

2. Методы пролонгирования действия лекарственных веществ

В настоящее время установлено, что пролонгирование действия лекарственных веществ может быть обеспечено за счёт:

· уменьшения скорости высвобождения их из лекарственной формы;

· депонирования лекарственного вещества в органах и тканях;

· снижения степени и скорости инактивации лекарственных веществ ферментами и скорости выведения из организма [1].

Известно, что максимум концентрации лекарственного вещества в крови прямо пропорционален введенной дозе, скорости всасывания и обратно пропорционален скорости выделения вещества из организма [1].

[attention type=yellow]

Пролонгированного действия лекарств можно достигнуть использованием различных методов, среди которых можно выделить группы физиологических, химических и технологических методов [5].

[/attention]

Физиологические методы

Физиологические методы – это методы, которые обеспечивают изменение скорости всасывания или выведения вещества под воздействием различных факторов (физических факторов, химических веществ) на организм.

Наиболее часто это достигается следующими путями:

– охлаждение тканей в месте инъекции лекарства;

– использование кровососной банки;

– введение гипертонических растворов;

– введение вазоконстрикторов (сосудосуживающих средств);

– подавление выделительной функции почек (например, применение этамида для замедления выведения пенициллина) и др. [5].

Однако необходимо отметить, что эти методы могут быть довольно не безопасными для пациента, в связи с чем мало используются.

В качестве примера можно привести совместное применение в стоматологии местных анестетиков и вазоконстрикторов для продления местноанестезирующего действия первых за счет сокращения просвета кровеносных сосудов.

В качестве вазоконстриктора часто применяется адреналин, он суживает сосуды и замедляет всасывание анестетика из области инъекции. Побочно при этом развивается ишемия тканей, что приводит к снижению поступления кислорода и развитию гипоксии вплоть до некроза ткани [7].

Химические методы

Химические методы – это методы пролонгирования, посредством изменения химической структуры лекарственного вещества путем замены одних функциональных групп на другие, а также путем образования труднорастворимых комплексов. К примеру, лекарственные вещества, содержащие свободные аминогруппы, для продления их терапевтического действия связывают с танином.

Аминотаниновый комплекс образуется в результате реакции спиртового раствора лекарственного вещества с избытком танина. Затем комплекс осаждают водой с йодом и подвергают вакуумной сушке. Комплекс нерастворим, но в присутствии электролитов или при понижении рН способен постепенно освобождать лекарственное вещество. Выпускается в виде таблеток [8].

Образование комплексных соединений с лекарственными веществами может быть осуществлено при помощи: полигалактуроновых кислот (полигалактуроновый хинидин), карбоксиметилцеллюлозы (дигитоксин) или декстрана (например, противотуберкулезный препарат «Изодекс», который представляет собой комплекс изониазида и радиационно-активированного декстрана (рис. 2.1.)) [5,8].

Рис. 2.1 Комплекс изониазида и радиационно-активированного декстрана

Технологические методы

Технологические методы пролонгирования действия лекарственных веществ получили наибольшее распространение и чаще всего используются на практике [5]. В этом случае продление действия достигается следующими приемами:

· Повышение вязкости дисперсионной среды.

[attention type=red]

Этот способ обусловлен тем, что при увеличении вязкости растворов замедляется процесс всасывания лекарственного вещества из лекарственной формы. Лекарственное вещество вводят в дисперсионную среду повышенной вязкости.

[/attention]

Такой средой могут служить как неводные, так и водные растворы. В случае инъекционных форм возможно применение масляных растворов, масляных суспензий (в том числе микронизированных).

В данных лекарственных формах выпускаются препараты гормонов и их аналогов, антибиотиков и иных веществ [5].

Пролонгирующий эффект других можно получить и при использовании в качестве дисперсионной среды других неводных растворителей, таких как:

– полиэтиленоксиды (полиэтиленгликоли – вязкие жидкости (Mr

Источник: https://revolution.allbest.ru/medicine/00515499_0.html

Пролонгация что это такое – полный обзор понятия с доступными примерами

Пролонгированное действие что это такое

Пролонгация обычно ассоциируется с банковскими вкладами, однако у этого понятия в экономике и юриспруденции множество значений.

Что можно пролонгировать? Практически всё! Договор, займ, страховку, вексель, кредит, действие. Термин «пролонгация» используется в праве, медицине, страховании, банковской сфере.Пролонгируют кредиты, договоры аренды, поставки, трудовые договоры, векселя и даже товарные знаки.

В этой статье мы подробно разберем, что такое пролонгация, какой она бывает и как применяется.

Пролонгация – что это такое

Пролонгация (фр. prolongation, от лат. prolongare – удлинять) – продление срока действия чего-либо, какого-либо процесса.

Применяется для документов с точно обозначенным сроком действия, когда требуется перезаключить договор упрощенным путем. При этом новый срок соглашения остается таким же, как и в первоначальном договоре, а вот условия могут меняться.

Пролонгировать принято следующие виды документов:

  • Банковский вклад (депозит);
  • Кредитный договор;
  • Договор аренды;
  • Трудовой договор;
  • Договор поставки;
  • Вексели;
  • Товарный знак.

Теперь подробно рассмотрим каждый из этих вариантов.

Пролонгация банковских вкладов

Банки устанавливают для вкладов определенный срок действия. Это делается для того, чтобы в дальнейшем у кредитной организации была возможность изменить условия в зависимости от биржевой конъюнктуры (колебаний курсов валют и общего состояния экономики страны).

К примеру, если при ключевой ставке Центробанка РФ на уровне 8,25% в декабре 2015 года средняя процентная ставка по депозитам составляла 7,39% годовых, то при ставке в 7,25% в сентябре 2018 года, средняя доходность вкладов не превышала 6,3%.

Соответственно, при пролонгации вкладов, открытых еще на прежних условиях, менялась и процентная ставка.

Общие правила пролонгации вкладов

1 Срок продлеваемого вклада остается таким же, каким был в первоначальный период.

Если вы заключили договор вклада на год, то пролонгирован он будет тоже на год. Этот момент важен, если договор не предусматривает досрочного снятия денег со вклада без потери процентов, а в экономике начались какие-нибудь очередные бури.

2 Процентная ставка для вклада устанавливается по состоянию на дату пролонгации. То есть, если у вас был депозит под 5% годовых, а на момент продления вклада ставка по нему для новых клиентов у банка уже 4,3%, то и вам установят ставку на следующий период в 4,3%.

3 Сумма вклада может остаться прежней, а может пополниться начисленными за первоначальный период процентами. Например, если у вас был вклад 100 000 рублей под 5% годовых сроком на 6 месяцев, то по прошествии полугода вам начислят в качестве процентов 100 000 *0,05/2 = 2500 рублей.

Эти деньги вы можете снять, и тогда на следующие 6 месяцев будет пролонгирован депозит размером во все те же 100 000 рублей. Если же вы не будете снимать проценты, то они капитализируются (включаются в основной вклад), и в следующие полгода вам будут начисляться проценты уже на сумму 100.000 + 2500 = 102.

500 рублей, и по окончании периода вклада вы получите уже 102.500 * 0,05/2 = 2562,5 рубля процентного дохода.

4 Прочие условия договора остаются неизменными. Если какие-либо существенные пункты договора планируется изменить, соглашение расторгается по окончании очередного периода, и банк предлагает клиенту заключить новый договор. Пролонгации в этом случае не происходит.

5 Договор вклада может пролонгироваться любое количество раз, если пункт о продлении действия документа включен в текст.

Виды пролонгации депозитов

Существует два варианта продлить действие договора вклада:

  • Автоматическая пролонгация депозита – используется в большинстве договоров банковского вклада. Одним из пунктов прописывается возможность продления действия документа, если вкладчик по окончании действия первоначального договора не обратился за изъятием основной суммы с депозита.
  • Неавтоматическая (пролонгация после заключения договора)* –Суть ее в том, что договор пролонгируется по желанию вкладчика, которое тот заявляет непосредственно при получении процентов по вкладу. Изначально в договоре пункт о возможности пролонгации отсутствует.

* — эта услуга встречается нечасто и доступна не во всех банках

Источник: https://myrouble.ru/prolongaciya/

Пролонгированное действие что это такое

Пролонгированное действие что это такое

Лекарственные формы пролонгированные (от латинского Prolongare – удлинять) – это лекарственные формы с модифицированным высвобождением. Вследствие замедления высвобождения лекарственного вещества обеспечивается увеличение продолжительности его действия. Основными достоинствами данных лекарственных форм являются:

  • возможность уменьшения частоты приема;
  • возможность уменьшения курсовой дозы;
  • возможность устранения раздражающего действия лекарственного вещества на желудочно-кишечный тракт;
  • возможность уменьшить проявления основных побочных эффектов.

К пролонгированным лекарственным формам предъявляются следующие требования:

  • концентрация лекарственных веществ по мере высвобождения из препарата не должна подвергаться значительным колебаниям и должна быть в организме оптимальной в течение определенного периода времени;
  • вспомогательные вещества, введенные в лекарственную форму должны полностью выводиться из организма или инактивироваться;
  • способы пролонгирования должны быть простыми и доступными в исполнении и не должны оказывать отрицательного воздействия на организм. Наиболее индифферентным в физиологическом отношении является метод пролонгирования посредством замедления всасывания лекарственного вещества.

В настоящее время большую актуальность приобретает вопрос создания пролонгированных лекарственных форм, способных обеспечить длительное действие лекарственного средства с одновременным снижением его суточной дозы. Препараты этого типа обеспечивают поддержание в крови постоянной концентрации действующего вещества без пиковых колебаний.

Дюрантные лекарственные формы позволяют снизить кратность назначения лекарства, и следовательно, уменьшить частоту развития и выраженность возможных нежелательных реакций лекарственных средств.

Сокращение кратности приемов лекарственных препаратов создает определенные удобства как для медицинского персонала в клиниках, так и для тех пациентов, которые осуществляют лечение амбулаторно, значительно повышая их комплаентность, которая очень важна, особенно при использовании лекарственных препаратов для лечения хронических заболеваний.

[attention type=green]

Пролонгированное действие лекарственных препаратов может быть достигнуто различными способами. Прежде всего, это фармакологические методы, которые позволяют изменить фармакокинетику лекарственного вещества за счет использования рациональных комбинаций различных лекарственных ингредиентов в одной лекарственной форме.

[/attention]

В качестве примера подобного подхода могут служить ингибиторозащищенные препараты пенициллинов. Подавляющее большинство антибиотиков группы пенициллинов разрушаются под влиянием специфических ферментов – пенициллиназ, которые продуцируют многие микроорганизмы, что делает возбудителя устойчивым к воздействию пенициллиновых антибиотиков.

Были созданы комбинированные препараты пенициллинов с клавулановой кислотой или сульбактамом, веществами, не проявляющими никакой антимикробной активности, но способные блокировать пенициллиназы.

В результате подобной комбинации пенициллиновые антибиотики не разрушаются пенициллиназами, что приводит к расширению спектра их противомикробного действия и к значительному удлинению их фармакологического эффекта. Композиции пенициллиновых антибиотиков с пробенецидом обеспечивают пролонгированный эффект антибиотиков за счет того, что пробенецид блокирует канальцевую секрецию пенициллинов, в результате чего скорость их элиминации из организма значительно снижается, а продолжительность действия возрастает.

Существуют различные технологические принципы достижения пролонгированного действия твердых лекарственных форм. Современная фармацевтическая промышленность предусматривает применение специальных лекарственных форм, обеспечивающих пролонгированное действие лекарственных средств, основными из которых являются следующие:

1) разновидности таблеток для перорального использования:

· таблетки, покрытые оболочкой, медленного высвобождения;

· таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия;

· таблетки, покрытые оболочкой, растворимые в кишечнике, пролонгированного действия;

· таблетки с модифицированным высвобождением;

2) разновидности капсул для перорального использования:

· капсулы с модифицированным высвобождением пролонгированного действия;

· капсулы с микросферами;

3) лекарственные формы для имплантаций:

· таблетки для имплантаций;

· капсулы для имплантаций (пеллеты);

· ТТС – трансдермальные терапевтические системы.

◘ инъекционные лекарственные формы пролонгированного действия:

· суспензии лекарственных веществ для парентерального введения.

Таблетки пролонгированного действия с покрытием представляют разновидность твердой лекарственной формы, в которой удлинение действия лекарственного средства достигается медленным освобождением его за счет наличия полимерной оболочки. Используя полимер и пластификатор, можно добиться запрограммированной скорости высвобождения лекарственного вещества и управляемой продолжительности действия препарата.

Таблетки пролонгированного действия на принципе гидродинамического баланса обеспечивают действие лекарственного средства в желудке.

Ингредиенты подобной таблетки сбалансированы таким образом, что обладают «плавучестью» в желудочном соке и сохраняют это свойство вплоть до полного высвобождения из них лекарственного средства.

На этом принципе, например, основано создание антацидных средств, которые длительное время, присутствуя в желудке, способны контролировать уровень его кислотности.

Слоистые таблетки и драже содержат одно или несколько лекарственных ингредиентов, расположенных чередующимися слоями со вспомогательными веществами.

При этом вспомогательные вещества блокируют высвобождение новых порций лекарственного вещества до момента своего полного разрушения под влиянием различных факторов желудочно-кишечного тракта (рН, ферментов, температуры и др.). Подобные лекарственные формы обеспечивают продолжительность действия разовой дозы в течение 12 или 24 часов.

[attention type=yellow]

В форме таких таблеток выпускаются антагонисты кальция (нифедипин, фелодипин, дилтиазем), нитраты (изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат), бета-адреноблокаторы (метопролол, окспренолол) и др.

[/attention]

В качестве разновидности слоистых таблеток выступают таблетки, получаемые путем прессования гранул, имеющих покрытия различной толщины, обеспечивающие высвобождение лекарственного компонента с различной скоростью.

Таблетки такого типа могут содержать не одно, а несколько лекарственных средств, освобождение их осуществляется с различной скоростью и в определенной последовательности.

Одним из видов слоистых таблеток являются таблетки, получаемые путем прессования микрокапсул, оболочки которых содержат вещества, защищающие их от разрушения в процессе производства и обеспечивающие освобождение действующего вещества с различной скоростью, в зависимости от толщины и состава оболочек микрокапсул.

Таблетки пролонгированного действия, действующие по принципу «осмотического насоса», содержат ядро с лекарственным веществом, покрытое полупроницаемой мембраной. После попадания такой таблетки в желудочно-кишечный тракт вода проникает внутрь через мембрану, создавая внутри насыщенный раствор и высокий осмотический градиент относительно окружающей среды.

Выравнивание осмотического давления внутри таблетки и снаружи возможно только при условии выхода раствора, содержащего лекарство, наружу. При этом объем насыщенного раствора, выходящего в единицу времени наружу, равен объему воспринятой воды.

Высвобождение действующего вещества идет с постоянной скоростью до тех пор, пока имеющееся внутри таблетки количество активного вещества достаточно для образования насыщенного раствора.

Пролонгированные формы на основе матрицы или наполнителя получают путем создания специального ядра, содержащего активный компонент лекарственной формы, и оболочки. Ядро содержит фармакологически активные вещества, специфический фермент и субстрат для этого фермента.

Оболочка обладает гидрофобными свойствами, но содержит еще и гидрофильный полимер, который в водной среде желудочно-кишечного тракта либо набухает, либо растворяется и вымывается, создавая в оболочке пути для выделения лекарственного вещества из ядра.

Таким образом, в оболочке образуется большое количество каналов, по которым водная среда кишечника проникает внутрь, достигая ядра. Под влиянием влаги идет растворение и активация фермента, который разрушает субстрат и высвобождает из ядра действующее вещество лекарственной формы.

[attention type=red]

Последнее через создавшиеся каналы оболочки выходит в просвет кишечника и подвергается там всасыванию в кровь с последующим развитием фармакологического действия. В настоящее время по этому принципу можно создать пролонгированные таблетки и гранулы с длительностью высвобождения лекарственного вещества до недели.

[/attention]

Однако таблетки со столь продолжительным действием являются нерациональной формой, поскольку они могут в течение этого срока единственным образом эвакуироваться из кишечника.

Эффект капсул пролонгированного действия основан на том, что обычные желатиновые капсулы содержат сфероидальные частицы лекарственного вещества с пленчатым покрытием, обеспечивающим постоянное высвобождение лекарства в течение продолжительного времени и его всасывание в кровь.

Контролируемое высвобождение лекарственного средства достигается тем, что гранулы, содержащие его, покрыты различными слоями оболочек, которые растворяются постепенно, что и обеспечивает постоянное поступление в просвет кишечника свободного лекарственного вещества.

На этом принципе основано получение препарата пропранолола пролонгированного действия. За рубежом подобные капсулы получили название спансул.

В форме спансул выпускаются, например, препараты железа, что позволяет сократить кратность приемов с трех до одного с одновременным снижением общей используемой суточной дозы вещества, а как результат этого, уменьшением частоты развития и выраженности нежелательных эффектов лекарственного средства.

Желудочно-кишечные терапевтические системы – капсулы и таблетки, обеспечивающие 24-часовое действие лекарства. Такие таблетки и капсулы покрываются нерастворимой полупроницаемой оболочкой с контролируемой скоростью высвобождения активного вещества. В таких лекарственных формам в настоящее время выпускаются, например, антагонисты кальция нифедипин и верапамил.

Разновидностью таблеток и капсул пролонгированного действия являются таблетки для имплантаций и капсулы для имплантаций (пеллеты). Это своеобразные стерильные лекарственные формы, которые подшиваются под кожу и обеспечивают длительное и постоянное поступление лекарственного вещества в системный кровоток и длительное фармакологическое действие.

[attention type=green]

Продолжительность эффекта подобных лекарственных форм определяется уже не часами и даже не днями она составляет обычно от нескольких недель до нескольких месяцев. Особенностью этой лекарственной формы является то, что через определенный промежуток времени лекарственное вещество и его носитель полностью исчезают с места введения.

[/attention]

Используются они для достижения длительной терапии хронических заболеваний.

Похожей лекарственной формой являются имплантаты.

Они используются с той же целью, но в отличие от пеллет и таблеток для имплантаций, которые полностью растворяются в месте введения, имплантаты часто рассчитаны на более продолжительное время действия (несколько лет), и по истечении срока действия они иногда должны извлекаться с места введения. В такой лекарственной форме использовались противозачаточные средства, обеспечивающие контрацептивный эффект продолжительностью до 5 лет.

К твердым лекарственным формам пролонгированного действия можно отнести еще трансдерамальные терапевтические системы, но согласно комбинированной классификации лекарственных форм их выделяют в самостоятельную группу, равно как и лекарственные формы для имплантаций (таблетки для имплантаций и пеллеты).

Таким образом, препараты с пролонгированным действием позволяют не только повысить эффективность лекарственной терапии, значительно снизив кратность приема на фоне уменьшенной суточной дозы, но и повысить безопасность используемых лекарственных средств и значительно повысить комплаентность пациентов.

Список литературы:

1. Муравьев И.А. Технология лекарств (Издание 3-е, переработанное).

2. Ажгихин И.С. Технология лекарств. (Для учащихся фармацевтических колледжей и отделений).

3. Муравьев И.А. Технология лекарственных форм. (Для учащихся фармацевтических колледжей и отделений). – М.: Медицина, 1988.

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Размещено на http://allbest.ru

Министерство образования и науки РФ

Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования «Московский государственный университет тонких химических технологий имени М.В. Ломоносова»

Факультет биотехнологии и органического синтеза (БС)

Кафедра химии и технологии биологически активных соединений им. Н.А. Преображенского

Пролонгирующие вещества в технологии готовых лекарственных форм

Работу выполнила студентка группы ХТ-401

Ларкина Екатерина Александровна

1. Лекарственные формы пролонгированного действия

Источник: https://med-perevozka.ru/narodnaya-medicina/prolongirovannoe-dejstvie-chto-eto-takoe.html

МедПомощь 24/7
Добавить комментарий