Комбинация лозартан амлодипин

Комбинация лозартан амлодипин

Комбинация лозартан амлодипин

Повышенное артериальное давление (АД) является наиболее распространенной патологией и одной из ведущих причин смерти в современном мире. В связи с этим, важно постоянно контролировать цифры АД путем приема гипотензивных препаратов. Комбинация Амлодипин плюс Лозартан является одной из лучших на сегодняшний день для снижения АД.

Амлодипин и Лозартан сами по себе являются действующими веществами.

Они выпускаются как по отдельности, так и в составе комбинированных таблеток по типу «Лортенза», «Амзаар», «Лозап АМ».

Механизм действия

  • Механизм действия Лозартана связан с блокадой рецепторов ангиотензина II. Ангиотензин II является мощным сосудосуживающим фактором и за счет уменьшения просвета артерий приводит к повышению АД. Блокада рецепторов предотвращает его воздействие на стенку сосудов и приводит к снижению артериального давления, уменьшению нагрузки на сердце, снижению высоко давления в капиллярах почки. Кроме того, Лозартан предотвращает высвобождение альдостерона – вещества, способствующего задержке воды и ионов натрия в организме, что также способствует уменьшению цифр АД.
  • Амлодипин способствует расширению артерий благодаря предотвращению входа в мышечные клетки ионов кальция. Увеличение просвета сосудов способствует снижению АД, уменьшению нагрузки на сердце, улучшению кровообращения в миокарде, уменьшает частоту приступов стенокардии (боли за грудиной при физической нагрузке).

Вместе эти два препарата приводят не только к снижению давления, но и при постоянном приеме приводят к увеличению продолжительности жизни у людей с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Применение Амлодипина совместно с Лозартаном показано при артериальной гипертензии в случае неэффективности терапии одним препаратом.

Противопоказания

Комбинация препаратов противопоказана в случае:

  • Их непереносимости;
  • Прием Алкисирена на фоне сахарного диабета или нарушения функции почек;
  • Тяжелое нарушение функции почек;
  • Нарушение нормального выхода крови из сердца (сужение аорты или ее клапана);
  • Сердечная недостаточность в стадии обострения;
  • Выраженное снижение АД;
  • Беременность и период лактации;
  • Возраст до 18 лет.

Побочные действия

Прием комбинации этих лекарств может вызвать следующие нежелательные эффекты:

  • Головокружение;
  • Боли в голове;
  • Чувство слабости;
  • Расстройство пищеварения;
  • Отеки на ногах;
  • Аллергиечские реакции.

Формы выпуска и цена

Цены на препараты с Лозартаном и Амлодипином выглядят следующим образом:

  • Лозап АМ:
    • 5 мг амлодипина + 50 мг лозартана, 30 шт. – 47- р;
    • 5 мг + 100 мг, 30 шт. – 550 р;
  • Лортенза:
    • 5 мг + 50 мг, 30 шт. – 295 р;
    • 5 мг + 100 мг, 30 шт. – 375 р;
    • 10 мг + 50 мг, 30 шт. – 375 р;
    • 10 мг + 100 мг, 30 шт. – 385 р.

Лозартан или Амлодипин – что лучше?

Если отсутствуют проблемы с почками, то для снижения давления лучше выбрать Лозартан. В противном случае начинать лечение стоит с Амлодипина. Однако, согласно современным международным рекомендациям, снижать давление всегда лучше комбинацией из двух препаратов.

Одной из наиболее сильных, с малым количеством противопоказаний и побочных эффектов, является сочетание сартанов (Лозартан, Валсартан, Кандесартан) и блокаторов кальциевых каналов (Амлодипин, Лацидипин, Лерканидипин).

Аналогично могут использоваться ингибиторы АПФ (Лизиноприл, Периндоприл) в сочетании с блокатором кальциевых каналов. Поэтому, сравнение между собой этих лекарство неуместно.

Лозартан и Амлодипин – комбинация вместе

Вопрос о том, как принимать эти два препарата зависит исключительно от пациента.

В любом случае, предпочтение стоит отдавать комбинированным лекарственным средствам, в состав которых входит сразу два препарата – это облегчит жизнь пациента и не приведет к ситуации «утром приходится пить горсть таблеток». Подобрать для себя препарат можно исходя из цифр АД и приемлемой цены.

Сейчас можно найти массу аналогов, которые помогут достичь наилучшего эффекта при лечении АД. В частности, сочетание Амлодипина и Лозартана выпускается под названиями «Лортенза», «Амзаар», «Лозап АМ», «Амлотоп Форте». Пьется лекарство по 1 таблетке 1 раз в сутки.

Если беспокоят отеки на голенях, то следует выбирать те таблетки, которые содержат меньше Амлодипина и больше Лозартана. В остальных случаях все дозировки подбираются индивидуально, начиная с малых доз, с учетом реакции цифр АД на прием препарата.

Помимо этого, выпускаются всевозможные комбинации из ингибитора АПФ или сартана в разных сочетаниях с блокатором кальциевых каналов, диуретиком (Индапамид, Гипотиазид) и/или статином (Аторвастатин, Розувастатин). Столь большое разнообразие таблеток, которые содержат в себе сразу 3 – 4 действующих вещества позволяют значительно облегчить жизнь гипертоника и подобрать оптимальный препарат.

Какой их препаратов лучше Лозартан или Амлодипин и можно ли их принимать вместе?

Эффективность и конечный результат лечения любого заболевания в первую очередь зависит от подобранных лекарственных средств (ЛС). При выборе препаратов для устранения симптомов сердечно-сосудистых патологий специалисты часто останавливаются на комбинированных медикаментах. Свое название они получили благодаря составу.

Такие ЛС разработаны на основе сразу нескольких веществ. Лозартан и амлодипин – наиболее эффективная комбинация активных веществ для лечения и предотвращения сердечно-сосудистых патологий.

Свойства и механизм действия

Вещества характеризуются антигипертензивными свойствами. Они дополняют друг друга, тем самым усиливая гипотензивное воздействие. Способствуют расширению кровеносных сосудов и уменьшению стенок левого желудочка (патология развивается в результате частых скачков артериального давления). Комбинация веществ хорошо всасывается. Метаболизм осуществляется в печени.

За счет того, что лозартан оказывает воздействие на РААС и приводит к ингибированию антиогенезина II, а амлодипин является блокатором медленных каналов кальция, наблюдается максимально выраженный гипотензивный эффект.

Вещество является производным дигидропиридина и представляет собой оптически пассивную комбинацию оптически активных изомеров. Она предотвращает проникновение кальция в клетки миокарда.

[attention type=yellow]

Снижение артериального давления происходит в результате расслабления гладкой мускулатуры артериальных сосудов.

[/attention]

При этом не наблюдается отрицательного воздействия на сократимость миокарда или атриовентикулярную проводимость.

[attention type=green]

Проникая внутрь организма, амлодипин способствует улучшению процесса кровотока в почках и снижению сопротивляемости сосудов.

[/attention]

Механизм действия Амлодипина

Специалисты провели ряд исследований и обнаружили, что вещество не сказывается на толерантности к физическим нагрузкам, а также на концентрации липидов в крови у пациентов с сердечной недостаточностью (в хронической форме). После приема препарата, в основе которого лежит данный компонент, эффект наступает через 2-3 часа и сохраняется на сутки.

Вещество относится к синтетическим антагонистам рецепторов ангиотензина. Он мягко блокирует рецепторы типа АТ-1.

Способствует снижению артериальной вазоконстрикции и предотвращает задержку жидкости и натрия в организме. Применяется при лечении сердечной недостаточности, гипертонии, ишемических расстройств.

Вещество предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда.

Он также приводит к повышению толерантности к физическим нагрузкам. Эффект от приема ЛС наступает спустя 5-6 часов. Его снижение происходит в течение 24 часов. Всасывается лозартан в органах желудочно-кишечного тракта. Выводится через кишечник и почки.

Совместимость

Вместе лозартан и амлодипин назначаются часто, так как такая комбинация обладает более выраженным эффектом, благодаря снижению периферических сопротивлений.

Поскольку они оказывают воздействие на АД разными способами, усиливаются их действия и желаемый результат наступает значительно быстрее. Данная комбинация считается абсолютно безопасной для пациентов.

Комбинированные лекарственные препараты (далее ЛП), в состав которых входят оба компонента, улучшают эффективность терапевтических мероприятий при диагностировании СН (сердечной недостаточности), стенокардии, церебрального инфаркта и сердечной гипертрофии. При одновременном применении значительно снижается риск проявления негативных реакций организма на методы терапии.

Что эффективнее?

Поскольку оба вещества обладают гипотензивными свойствами, у пациентов часто возникает вопрос, что лучше. На самом деле ответить на него довольно сложно. Дело в том, что они относятся к разным группам и способствуют нормализации АД, оказывая разное действие.

Данные вещества используются в комплексе для достижения максимально положительного эффекта. Они усиливают действие друг друга и ускоряют процесс выздоровления.

Перечень лекарств, содержащих данные вещества

Комбинация данных веществ лежит в основе сразу нескольких ЛС, обладающих аналогичным механизмом воздействия на организм и способствующих нормализации АД. Они могут отличаться друг от друга списком дополнительных компонентов и стоимостью.

Оба вещества можно увидеть в составе следующих медикаментов: Амозартан, Лортенза, Лозап АМ, Амзаар. Перечисленные ЛП назначаются пациентам при развитии сердечно-сосудистых расстройств.

Наиболее эффективными из существующих комбинированных лекарственных препаратов специалисты считают Лортензу, Амзаар и Лозап АМ. Медикаменты нормализуют показатели АД и предотвращают развитие осложнений.

[attention type=red]

Они назначаются пациентам, для лечения которых необходимо использование комбинированных методов терапии. Комбинированные лекарства значительно эффективнее монотерапии. Несмотря на то, что ЛП являются аналогами, они характеризуются рядом особенностей и имеют незначительные отличия.

[/attention]

Комбинированное лекарственное средство поступает в продажу в виде таблеток с разными дозировками.

Окрас таблеток зависит от дозировки:

  • 5 мг + 50 мг. В одной таблетке содержится 6,94 мг безилат амлодипина и 163,55 мг лозартана (светло-коричневого цвета);
  • 10 мг + 50 мг. Соотношение основных компонентов в 1 таблетке составляет 13,88мг амлодипина и 163,55 мг лозартана (коричнево-красного цвета);
  • 5мг + 100 мг (6,94 мг/327,1 мг; розовые таблетки);
  • 10 мг + 100 мг: 13,88мг/327,1мг (белые с легким желтым оттенком).

Проникая в организм, активные составляющие таблеток приступают к воздействию. Один расширяет сосуды, а второй оказывает влияние на РААС. В результате наблюдается снижение АД. Средняя стоимость составляет 300 рублей.

ЛС выпускается также в форме таблеток для перорального применения, окрас которых зависит от состава. В одной белой таблетке содержится 50 мг лозартана и 5 мг амлодипина.

Розовая таблетка состоит из 5 мг амлодипина и 100 мг лозартана.

Также в состав препарата входят вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид титана, стеарат магния, гипромеллоза, тальк. Таблетки покрыты пленочной оболочкой.

Алгоритм назначения препарата Амзаар

Препарат обладает ярко выраженным гипотензивным эффектом. Назначается пациентам с симптомами артериальной гипертензии. Стоимость ЛП – 590 рублей.

В российских аптеках продается в виде таблеток. Данное средство также выпускается с разными дозировками:

  • 5 мг и 50 мг;
  • 5 мг и 100 мг.

В перечень дополнительных компонентов входит: микрокристаллическая целлюлоза, диоксид титана, маннитол, кросповидон, стеарат магния.

Комбинированное средство относится к группе ЛП, которые блокируют каналы кальция и выступают в роли антагонистов рецепторов ангиотензина. Проникая в организм, составляющие лекарства способствуют снижению сосудосуживающих эффектов и препятствуют поступлению в клетки кальция.

Снижение давления не отражается на частоте сердечных сокращений. Средняя цена составляет 350-600 рублей в зависимости от дозировки.

Показания и противопоказания

Специалисты назначают их пациентам, которым не подходит монотерапия. Основное показание к применению ЛП, разработанных на основе данных веществ – артериальная гипертензия у пациентов с:

  • сахарным диабетом;
  • гипертиреозом;
  • сужением артерий почек;
  • атеросклерозом.

Прежде чем принимать препараты, необходимо ознакомиться с противопоказаниями:

  • печеночная/почечная недостаточность;
  • тяжелая форма АГ;
  • гиперчувствительность к действующим ингредиентам;
  • тахикардия;
  • брадикардия;
  • наличие стеноза устья аорты.

С максимальной осторожностью допускается принимать медикаменты, строго соблюдая установленную врачом дозировку, пациентам с гиперкалиемией, митральным стенозом, после перенесенного инфаркта миокарда.

Беременность также является противопоказанием. Это связано с возникновением аномалий развития плода. Если женщина проходила курс лечения и узнала о беременности, прием необходимо сразу же прекратить.

Во время грудного вскармливания не рекомендуется принимать медикаменты. Специалисты проводили исследования с участием животных и обнаружили, что в молоко проникает большое количество составляющих ЛП. Чтобы не навредить здоровью новорожденного ребенка, следует отказаться от курса лечения данными препаратами.

Источник: https://med-perevozka.ru/lechenie/kombinaciya-lozartan-amlodipin.html

Лозартан и Амлодипин: комбинация препаратов вместе, что лучше и совместимость

Комбинация лозартан амлодипин

Эффективность и конечный результат лечения любого заболевания в первую очередь зависит от подобранных лекарственных средств (ЛС). При выборе препаратов для устранения симптомов сердечно-сосудистых патологий специалисты часто останавливаются на комбинированных медикаментах. Свое название они получили благодаря составу.

Такие ЛС разработаны на основе сразу нескольких веществ. Лозартан и амлодипин – наиболее эффективная комбинация активных веществ для лечения и предотвращения сердечно-сосудистых патологий.

Амлодипин

Вещество является производным дигидропиридина и представляет собой оптически пассивную комбинацию оптически активных изомеров. Она предотвращает проникновение кальция в клетки миокарда.

[attention type=yellow]

Снижение артериального давления происходит в результате расслабления гладкой мускулатуры артериальных сосудов.

[/attention]

При этом не наблюдается отрицательного воздействия на сократимость миокарда или атриовентикулярную проводимость.

[attention type=green]

Проникая внутрь организма, амлодипин способствует улучшению процесса кровотока в почках и снижению сопротивляемости сосудов.

[/attention]

Механизм действия Амлодипина

Специалисты провели ряд исследований и обнаружили, что вещество не сказывается на толерантности к физическим нагрузкам, а также на концентрации липидов в крови у пациентов с сердечной недостаточностью (в хронической форме). После приема препарата, в основе которого лежит данный компонент, эффект наступает через 2-3 часа и сохраняется на сутки.

Лозартан

Вещество относится к синтетическим антагонистам рецепторов ангиотензина. Он мягко блокирует рецепторы типа АТ-1.

Способствует снижению артериальной вазоконстрикции и предотвращает задержку жидкости и натрия в организме. Применяется при лечении сердечной недостаточности, гипертонии, ишемических расстройств.

Вещество предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда.

Действие Лозартана

Он также приводит к повышению толерантности к физическим нагрузкам. Эффект от приема ЛС наступает спустя 5-6 часов. Его снижение происходит в течение 24 часов. Всасывается лозартан в органах желудочно-кишечного тракта. Выводится через кишечник и почки.

Лортенза

Комбинированное лекарственное средство поступает в продажу в виде таблеток с разными дозировками.

Окрас таблеток зависит от дозировки:

  • 5 мг + 50 мг. В одной таблетке содержится 6,94 мг безилат амлодипина и 163,55 мг лозартана (светло-коричневого цвета);
  • 10 мг + 50 мг. Соотношение основных компонентов в 1 таблетке составляет 13,88мг амлодипина и 163,55 мг лозартана (коричнево-красного цвета);
  • 5мг + 100 мг (6,94 мг/327,1 мг; розовые таблетки);
  • 10 мг + 100 мг: 13,88мг/327,1мг (белые с легким желтым оттенком).

Проникая в организм, активные составляющие таблеток приступают к воздействию. Один расширяет сосуды, а второй оказывает влияние на РААС. В результате наблюдается снижение АД. Средняя стоимость составляет 300 рублей.

Амзаар

ЛС выпускается также в форме таблеток для перорального применения, окрас которых зависит от состава. В одной белой таблетке содержится 50 мг лозартана и 5 мг амлодипина.

Розовая таблетка состоит из 5 мг амлодипина и 100 мг лозартана.

Также в состав препарата входят вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид титана, стеарат магния, гипромеллоза, тальк. Таблетки покрыты пленочной оболочкой.

Алгоритм назначения препарата Амзаар

Препарат обладает ярко выраженным гипотензивным эффектом. Назначается пациентам с симптомами артериальной гипертензии. Стоимость ЛП – 590 рублей.

Лозап АМ

В российских аптеках продается в виде таблеток. Данное средство также выпускается с разными дозировками:

  • 5 мг и 50 мг;
  • 5 мг и 100 мг.

В перечень дополнительных компонентов входит: микрокристаллическая целлюлоза, диоксид титана, маннитол, кросповидон, стеарат магния.

Комбинированное средство относится к группе ЛП, которые блокируют каналы кальция и выступают в роли антагонистов рецепторов ангиотензина. Проникая в организм, составляющие лекарства способствуют снижению сосудосуживающих эффектов и препятствуют поступлению в клетки кальция.

Снижение давления не отражается на частоте сердечных сокращений. Средняя цена составляет 350-600 рублей в зависимости от дозировки.

Инструкция по применению

Лозартан плюс амлодипин принимаются один раз в сутки (по 1 таблетке) и запиваются стаканом чистой воды. Основной прием пищи не оказывает воздействия на эффективность лекарства.

Максимально эффективную дозировку составляет лечащий врач. В первую очередь необходимо определиться с дозами основных компонентов, соответственно одной пилюле 5 мг + 100 мг или 5мг + 50 мг. Подбор дозировки без наличия специальных знаний может причинить вред всему организму.

Применение Лозартана при гипертонии

Пациенты, у которых наблюдается почечная недостаточность с показателями КК 50-20 мл/мин, могут принимать стандартную дозу лекарства (1 таб./1 раз). В пожилом возрасте и при наличии печеночной недостаточности максимальная доза лозартана не должна превышать 50 мг. При использовании диуретиков его доза должна быть снижена до 25 мг.

Взаимодействие с другими средствами

При комплексном приеме лозартана и амлодипина с ЛП, обладающими гипотензивными свойствами, эффект может усиливаться. В результате этого фиксируется резкое и сильное снижение АД, что вызывает дискомфорт у пациента. Поэтому не стоит самостоятельно совмещать лекарственные средства.

Амлодипин запрещено комбинировать с:

  • бета-адреноблокаторами (повышается риск осложнения СН);
  • ингибиторами сильного действия (приводят к повышению концентрации вещества в крови);
  • хинидином и амиодароном (усиливается негативное ионотропное действие).

Побочные эффекты Амлодипина

Лозартан не применяется в сочетании с:

  • калийсберегающими диуретиками (может привести к повышению концентрации калия);
  • флуконазолом (увеличивает количество вещества в крови);
  • рифампином (оказывает отрицательное воздействие на эффективность ЛП).

Если пациент уже проходит курс лечения медикаментами, следует на первой же консультации поставить в известность врача.

Побочные эффекты

При повышенной восприимчивости к действующим веществам могут проявляться негативные реакции.

СистемаПобочные эффекты
Нервная системаМигрень, головокружения, повышенная сонливость.
Органы слухаСистемные головокружения.
Подкожные ткани/кожаАллергические высыпания, крапивница, сильный зуд.
Органы дыханияНезначительная одышка.
Система пищеваренияДиспепсия, запор, рвотные позывы.
Мочеиспускательная системаЧастые позывы к мочеиспусканию.

Также прием препаратов может сопровождаться болевыми ощущениями в области груди, слабостью, проявлением периферических отеков.

Аналоги и отзывы врачей и пациентов

В отдельных случаях возникает необходимость произвести замену ЛП. Специалисту нужно подобрать аналогичный препарат, который больше подходит пациенту. Между собой аналоги могут отличаться не только ценой, но и списком дополнительных ингредиентов.

Наиболее эффективными заменителями являются:

  1. Резерпин (таблетки; 390-400 рублей). Основан на резерпине. Оказывает стойкое понижение АД. Относится к группе симпатолитиков. Нормализует секрецию ренина, частоту сердечных сокращений.
  2. Раунатин (100-110 рублей). Таблетки содержат в себе активный компонент – алкалоид раувольфии. ЛП характеризуется гипотензивными свойствами, оказывает на организм седативное действие.

Большинство пациентов, использовавших препараты с данными веществами, остались довольны результатом.

Алла Павловна, 55 лет: «От высокого давления врач назначил Лортензу. Пропила, и состояние заметно улучшилось. Удобно, что нужно пить всего одну таблетку и только раз в день. А то раньше забывала, какие принимала уже, а какие нет».

Анатолий, 47 лет: «Уже не первый год принимаю Амзаар. Лучше препарата не знаю. Никаких побочных действий, быстро приводит в норму давление».

Специалисты отмечают, что вещества дополняют друг друга, тем самым ускоряя и усиливая эффект.

Подходят пациентам пенсионного возраста.

[attention type=yellow]

Амлодипин и Лозартан – вещества, которые создают комбинацию, обладающую высоким показателем эффективности. Способствуют мягкому снижению давления, не оказывая отрицательного воздействия на организм.

[/attention]

Источник: https://Pilyule.com/sravnenie/lozartan-i-amlodipin/

ЛОРТЕНЗА

Комбинация лозартан амлодипин
– лозартан калия (losartan)
– амлодипин (amlodipine)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые оболочкой бледного коричневато-желтого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые; на изломе – шероховатая масса, состоящая из 2 слоев – белого или почти белого и светло-желтого цвета.

1 таб.
амлодипин10 мг
лозартан калия100 мг

Вспомогательные вещества: целлактоза 80 72.9 мг, целлюлоза микрокристаллическая 206.02 мг, крахмал прежелатинизированный 54.00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 22.00 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0.40 мг, кремния диоксид коллоидный 2.1 мг, магния стеарат 6.6 мг.

Состав оболочки: Опадрай II белый 29.00 мг, краситель железа оксид желтый -12.0 мг.

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (12) – пачки картонные.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (12) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий активные компоненты с дополняющим друг друга гипотензивным действием: амлодипин (блокаторов кальциевых каналов) и лозартан (антагонист рецепторов ангиотензина II).

Активные компоненты препарата обладают разным механизмом гипотензивного действия: амлодипин – за счет вазодилатации снижает ОПСС, лозартан – за счет воздействия на РААС ингибирует эффекты ангиотензина II, что приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом.

Амлодипин – блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Амлодипин ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки.

Антигипертензивное действие амлодипина обусловлено прямым расслабляющим эффектом на гладкомышечные клетки сосудистой стенки.

Механизм антиангинального действия амлодипина до конца не изучен, предположительно он связан со следующими эффектами: вызывает расширение периферических артериол, снижая ОПСС – постнагрузку, что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; вызывает расширение коронарных артерий и артериол как в интактных, так и в ишемизированных участках миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард, в т.ч. у пациентов со стенокардией Принцметала. Амлодипин уменьшает выраженность гипертрофии левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием.

У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз/сут обеспечивает клинически значимое снижение АД (в положении лежа и стоя) в течение 24 ч. Антигипертензивное действие развивается медленно, в связи с чем развитие острой артериальной гипотензии нехарактерно.

У пациентов со стенокардией прием амлодипина 1 раз/сут повышает толерантность к физической нагрузке, время до развития приступа стенокардии и до ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина (короткодействующие формы).

Амлодипин не оказывает нежелательного влияния на липидный обмен и не вызывает изменения липидного профиля плазмы крови. Амлодипин можно применять у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

[attention type=red]

При однократном приеме внутрь эффект амлодипина начинается через 2-4 ч и сохраняется в течение 24 ч. Максимальный гипотензивный эффект достигается не ранее 4 недель от начала приема препарата. Гемодинамические эффекты препарата сохраняются неизменными при долгосрочном применении.

[/attention]

Лозартан – антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1) для приема внутрь. Ангиотензин II, мощный вазоконстриктор, является главным гормоном РААС и важным определяющим фактором патофизиологии артериальной гипертензии.

Ангиотензин II связывается с рецепторами AT1, имеющимися во многих тканях организма (гладкая мускулатура сосудов, надпочечники, почки и сердце) и опосредует такие важные эффекты как вазоконстрикция и высвобождение альдостерона.

Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов. Лозартан селективно блокирует AT1-рецепторы.

Как in vitro, так и in vivo лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит Е-3174 блокируют все физиологически связанные действия ангиотензина II, независимо от источника или пути его синтеза в организме.

Лозартан не обладает агонистическим действием и не блокирует рецепторы других гормонов или ионных каналов, участвующих в регуляции сердечно-сосудистой деятельности. Помимо этого, лозартан не ингибирует АПФ, расщепляющий брадикинин. Соответственно, при приеме лозартана не наблюдается потенцирования опосредованных брадикинином нежелательных эффектов.

При приеме лозартана устранение отрицательной обратной связи ангиотензина II и секреции ренина приводит к повышению активности ренина плазмы, что, в свою очередь, повышает концентрацию ангиотензина в плазме крови.

Несмотря на данные изменения, гипотензивное действие и снижение концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, указывая на эффективную блокаду AT1-рецепторов.

Через 3 дня после прекращения приема лозартана, активность ренина плазмы и концентрация ангиотензина в плазме крови снижаются до исходных значений.

Фармакокинетика

Амлодипин

После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Сmах в плазме крови достигается через 6-12 ч после приема. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80%.

Средний Vd составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть амлодипина находится в тканях, а меньшая – в крови. Большая часть амлодипина, находящегося в крови (97.5%), связывается с белками плазмы крови. Css в плазме крови достигаются через 7-8 дней постоянного приема амлодипина.

Амлодипин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

[attention type=green]

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта “первого прохождения” через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

[/attention]

После однократного приема амлодипина Т1/2 варьирует от 35 до 50 ч, при повторном применении составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% – в неизмененном виде, 20-25% – через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг). Амлодипин не удаляется при гемодиализе.

Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция амлодипина в организме будет выше (увеличивается до 60 ч).

Лозартан

После приема внутрь лозартан хорошо всасывается. Системная биодоступность лозартана при приеме внутрь составляет примерно 33%. Cmax лозартана и его активного метаболита в плазме крови достигаются через 1 ч и через 3-4 ч, соответственно.

Лозартан и его активный метаболит на 99% связываются с белками плазмы крови (в основном, с альбумином). Vd лозартана составляет 34 л. Фармакокинетика лозартана и его активного метаболита линейна при приеме внутрь в дозах до 200 мг.

При применении в дозе 100 мг 1 раз/сут ни лозартан, ни его активный метаболит не кумулируют в плазме крови.

Лозартан подвергается метаболизму при “первом прохождении” через печень с образованием активного карбоксилированного метаболита (Е-3174) и других неактивных метаболитов. Примерно 14% дозы лозартана, введенной в/в или принятой внутрь, превращается в его активный метаболит.

После приема внутрь или в/в введения меченого радиоактивным углеродом лозартана калия (14С лозартан), большая часть радиоактивной метки в кровотоке соответствовала лозартану и его активному метаболиту.

Минимальный уровень биотрансформации лозартана в его активный метаболит наблюдался примерно у 1% пациентов, участвовавших в клинических исследованиях.

[attention type=yellow]

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита -74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится почками в неизмененном виде и 6% дозы выводится почками в виде активного метаболита.

[/attention]

При приеме внутрь концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови снижаются полиэкспоненциально с конечным Т1/2 около 2 ч и 6-9 ч соответственно.

Лозартан и его метаболиты выводятся почками и через кишечник с желчью.

При приеме внутрь и в/в введении 14С лозартана у человека около 35% и 43% радиоактивности соответственно лозартана и его активного метаболита выводилось почками и 58% и 50% соответственно через кишечник.

Концентрации лозартана в плазме крови у женщин с АГ в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин с АГ.

У пациентов с легким и среднетяжелым алкогольным циррозом печени при приеме лозартана внутрь концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови увеличились в 5 и 1.

7 раз соответственно по сравнению с аналогичными показателями у молодых здоровых добровольцев мужского пола.

AUC лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, была примерно в 2 раза выше по сравнению с AUC лозартана у пациентов с нормальной функцией почек. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью гемодиализа.

Показания

  • артериальная гипертензия у пациентов, которым показана комбинированная терапия амлодипином и лозартаном.

Амлодипин + Лозартан* MedAnalog.ru

Комбинация лозартан амлодипин

Комбинированное лекарственное средство, состоящее из амлодипина, препарата из группы блокаторов кальциевых каналов и лозартана, препарата из группы блокаторов ангиотензина II.

Оказывает выраженное гипотензивное (снижение артериального давления), сосудорасширяющее и ремоделирующее действие (уменьшает гипертрофию (расширение стенки) левого желудочка, которая возникает в условиях постоянно повышенного артериального давления).

Показания к применению

  • гипертоническая болезнь;
  • артериальная гипертензия у больных с гипертиреозом;
  • артериальная гипертензия у больных с сахарным диабетом;
  • артериальная гипертензия у больных со стенозом (сужением) почечных артерий;
  • артериальная гипертензия у больных с атеросклерозом аорты.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность организма к компонентам препарата;
  • печеночная недостаточность;
  • шок, сопровождающийся понижением артериального давления ниже 60 мм рт.ст.;
  • беременность;
  • период кормления грудью;
  • детский возраст до 18 лет.

Передозировка

При самолечении или не соблюдении прописанной в рецепте врача дозы препарата может развиться передозировка, к симптомам которой относят:

  • снижение артериального давления ниже 60 – 50 мм рт.ст.;
  • учащение сердцебиения более 100 – 110 ударов в минуту;
  • потеря сознания.

В случае возникновения данных симптомов следует прекратить прием препарата, промыть желудок и вызвать бригаду скорой медицинской помощи. Лечение проводится в стационаре с применением глюконата кальция, сосудосуживающих и повышающих давления препаратов (дексаметазон, мезатон).

Сравнительная таблица

Названия препаратаБиодоступность, %Биодоступность, мг/лВремя достижения максимальной концентрации, чВремя полувыведения, ч
Амзаар92 – 9898 – 10012 – 1530 – 40
Амозартан90 – 9596 – 998 – 1030 – 35
  • высокая биодоступность препарата;
  • быстрое достижение лечебного эффекта;
  • наличие нескольких форм выпуска препарата:
    • амлодипин 5 мг + лозартан 50 мг;
    • амлодипин 5 мг + лозартан 100 мг.
  • относительно высокая цена на препарат.
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг + 50 мг; блистер 10, пачка картонная 3 323.20 руб.
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг + 100 мг; блистер 10, пачка картонная 3 521.60 руб.
  • высокая биодоступность препарата;
  • наличие нескольких форм выпуска препарата в таблетках по:
    • амлодипин 5 мг + лозартан 50 мг;
    • амлодипин 5 мг + лозартан 100 мг.
  • медленное накопление в организме и достижение лечебного эффекта;
  • относительно высокая цена препарата.
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг + 50 мг; блистер 10, пачка картонная 3 323.20 руб.
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг + 100 мг; блистер 10, пачка картонная 3 521.60 руб.

Источник: https://medanalog.ru/active/amlodipin-lozartan

МедПомощь 24/7
Добавить комментарий