Бисопролол передозировка симптомы

Бисопролол-ратиофарм

Бисопролол передозировка симптомы

Селективный блокатор β1-адренорецепторов без ВСА. Блокирует β1-адренорецепторы и уменьшает действие на них катехоламинов. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Гипотензивное действие обусловлено снижением МОК, уменьшением симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетением высвобождения ренина почками.

Антиангинальное действие обусловлено блокадой β1-адренорецепторов, что приводит к уменьшению работы сердца за счет отрицательного хронотропного и инотропного действия. Таким образом, бисопролол (INN — bisoprololum) устраняет или уменьшает выраженность симптомов ишемии миокарда.
Бисопролол почти полностью (до 90%) всасывается в ЖКТ.

Эффект первичного прохождения через печень выражен весьма незначительно, благодаря чему препарат имеет высокую биодоступность — около 90%. Период полувыведения составляет 10–12 ч, что обеспечивает терапевтический эффект на протяжении 24 ч при приеме 1 раз в сутки. Более 95% активного вещества выделяется почками, 50% — в неизмененном виде.

В организме человека активные метаболиты не образуются.

Показания к применению препарата Бисопролол-ратиофарм

Артериальная гипретензия (АГ), ИБС (стабильная стенокардия).

Применение препарата Бисопролол-ратиофарм

Внутрь, терапевтическая доза — 5–10 мг 1 раз в сутки, максимальная суточная доза — 20 мг.

У пациентов с нарушением функции почек или печени (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) доза препарата Бисопролол-ратиофарм не должна превышать 10 мг 1 раз в сутки (эту дозу можно разделить на две).

У больных пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Применение препарата рекомендовано начинать с минимально возможной дозы.

При отмене препарата дозу снижают постепенно (ежедневно на половину дозы).

Противопоказания к применению препарата Бисопролол-ратиофарм

Повышенная чувствительность к бисопрололу или другим компонентам препарата, хроническая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, кардиогенный шок, AV-блокада II–III степени, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада II степени, брадикардия (ЧСС ≤50 уд.

/мин), склонность к бронхоспазмам (БА, обструктивные заболевания дыхательных путей), артериальная гипотензия (систолическое АД ≤90 мм рт. ст.), поздние стадии нарушения периферического кровообращения, одновременное применение ингибиторов МАО (за исключением МАО-В), возраст до 12 лет.

Побочные эффекты препарата Бисопролол-ратиофарм

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая гипотензия), редко — замедление AV-проводимости или усиление имеющейся AV-блокады, аритмии, появление/усиление проявлений сердечной недостаточности с ухудшением периферического кровообращения, течения болезни Рейно, с усилением имеющейся перемежающейся хромоты.
Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, немотивированная слабость, головокружение, головная боль, редко — чувство тревоги, раздражительность, нарушение сна, депрессия, спутанность сознания (особенно у больных пожилого возраста), яркие сны, угнетенное состояние.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор, повышение уровня печеночных ферментов (АсАТ, АлАТ), гепатит.
Со стороны дыхательной системы: ринит, одышка, бронхоспазм (особенно у больных с БА или обструктивными заболеваниями бронхов в анамнезе);
Кожные реакции: сыпь.
Со стороны органов слуха: снижение слуха.
Со стороны органов зрения: сухость глаз, боль в глазах, конъюнктивит.
Метаболические нарушения: повышение уровня ТГ, гипогликемия. У пациентов с латентной формой сахарного диабета или манифестацией этого заболевания возможно снижение толерантности к глюкозе, маскирование проявлений гипогликемии. Имеются сообщения об усилении симптомов псориаза или возникновении псориазоподобной сыпи.

В единичных случаях при лечении блокаторами β-адренорецепторов наблюдались: алопеция, шум в ушах, увеличение массы тела, эмоциональная лабильность, временная потеря памяти, аллергический ринит, реакции повышенной чувствительности, аутоиммунные нарушения по типу системной волчанки, снижение половой функции, дизурия, нарушение вкуса, неспецифические нарушения — мышечная слабость, судороги, боль в мышцах и суставах.

Особые указания по применению препарата Бисопролол-ратиофарм

Применяют с осторожностью у больных с AV-блокадой I степени, нарушениями сердечной деятельности и периферического кровообращения, в том числе при болезни Рейно и метаболическом ацидозе. Блокаторы β-адренорецепторов могут провоцировать или увеличивать частоту и длительность приступов вазоспастической стенокардии/стенокардии Принцметала.

Пациентам с ХОБЛ препарат назначать не рекомендуется или при необходимости применять в более низких дозах (начальная доза — 2,5 мг/сут) в комбинации с бронходилататорами. С осторожностью применяют препарат у больных сахарным диабетом при значительных колебаниях уровня гликемии и при метаболическом ацидозе.

Для лечения больных с тяжелой формой феохромоцитомы препарат применяют только сочетанно с блокаторами β-адренорецепторов. Бисопролол-ратиофарм может маскировать симптомы тиреотоксикоза или гипогликемии. При ЧСС ≤50–55 уд./мин в 1 мин дозу препарата следует снизить.

[attention type=yellow]

При застойной сердечной недостаточности необходимо оценить соотношение польза/риск ввиду возможного угнетения сократимости миокарда. Лечение начинают с минимальной дозы — 2,5 мг. Бисопролол-ратиофарм следует с осторожностью применять у больных с псориазом, в том числе в анамнезе.

[/attention]

Препарат может повышать чувствительность к аллергенам и выраженность аллергических реакций. У пациентов с ИБС при внезапной отмене препарата возможно развитие синдрома отмены. Поэтому отмену препарата и снижение дозы следует производить постепенно.

Каждая таблетка содержит около 130 мг лактозы, в каждой рекомендованной дозе содержится 130–260 мг лактозы, о чем необходимо предупредить пациентов с галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы. Препарат дает положительный результат при проведении допинг-контроля.

В период беременности возможно применение препарата только после тщательной оценки соотношения польза/риск для матери и плода. Учитывая отсутствие информации относительно содержания препарата в грудном молоке, его применение в период кормления грудью не рекомендовано. Препарат не следует назначать детям в возрасте до 12 лет ввиду отсутствия опыта применения.

Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом или другими механизмами, но из-за возможных индивидуальных реакций при применении препарата (особенно вначале лечения) следует соблюдать осторожность.

Взаимодействия препарата Бисопролол-ратиофарм

Противопоказаны комбинации (из-за возможности снижения активности) с флоктафенином, сультопридом, ингибиторами МАО (кроме МАО-В). Аллергены, использующиеся для иммунотерапии, экстракты аллергенов для кожных проб в комбинации с блокаторами β-адренорецепторов могут провоцировать развитие тяжелых системных аллергических реакций.

Не рекомендованы/требуют особой осторожности комбинации бисопролола с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил) в связи с повышением негативного влияния на инотропную функцию миокарда, AV-проводимость, АД. Препараты, содержащие клонидин, резерпин, альфа-метилдопу, не следует назначать одновременно с бисопрололом из-за возможного замедления ЧСС.

Клонидин, дигиталис, гуанфацин могут угнетать AV-проводимость. Если отменяют комбинированную терапию бисопролола с клонидином, то после прекращения приема клонидина лечение бисопрололом необходимо продолжать еще несколько дней, обеспечив медицинское наблюдение за состоянием пациента.

[attention type=red]

Комбинации, требующие осторожности применения: антиаритмические препараты класса I (например дизопирамид, хинидин, лидокаин, дифенин, пропафенон); антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол); антагонисты кальция (производные дигидропиридина) — из-за повышения риска развитий артериальной гипотензии и сердечной недостаточности.

[/attention]

Действие инсулина и пероральных гипогликемизирующих препаратов может усиливаться при одновременном применении с бисопрололом. Сердечные гликозиды: снижение ЧСС, удлинение AV-проводимости. Баклофен: повышение антигипертензивной активности. Контрастные препараты, содержащие йод: блокаторы β-адренорецепторов могут повышать риск развития анафилактических реакций.

Препараты, блокирующие синтез простагландинов (в частности НПВП): снижение антигипертензивного эффекта. Производные эрготамина: обострение нарушений периферического кровообращения. Симпатомиметические средства: комбинация с бисопрололом может снизить эффекты обоих препаратов.

Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, другие антигипертензивные препараты: усиление эффекта снижения АД. Антигипертензивные средства (диуретики, ингибиторы АПФ, блокаторы β-адренорецепторов) и нитраты потенцируют антигипертензивное действие бисопролола. Кортикостероиды: возможно снижение антигипертензивного эффекта вследствие задержки воды и натрия.

Средства для ингаляционного наркоза, производные углеводорода (хлороформ, циклопропан, галотан, метоксифуран и др.) при одновременном применении с блокаторами β-адренорецепторов повышают риск угнетения функции миокарда и развития гипотензивных реакций.

Действие деполяризующих блокаторов нервно-мышечной передачи может усиливаться и удлиняться под влиянием блокаторов β-адренорецепторов. Циметидин может снизить клиренс блокаторов β-адренорецепторов, которые метаболизируются в печени и соответственно увеличить их биодоступность. Одновременное применение рифампицина несколько ускоряет метаболизм бисопролола, однако в такой ситуации корректировать дозу препарата нет необходимости.

Ксантины (аминофиллин, теофиллин) могут взаимоснижать терапевтические эффекты при комбинации с блокаторами β-адренорецепторов.

Передозировка препарата Бисопролол-ратиофарм

Проявляется брадикардией, артериальной гипотензией, сердечной недостаточностью, аритмией, бронхоспазмом, нарушением дыхания, акроцианозом, судорогами.

Лечение: прекращение применения препарата, промывание желудка, применение энтеросорбентов (активированный уголь), слабительные средства (натрия сульфат).

Если симптомы передозировки не исчезают, необходима госпитализация и лечение в условиях стационара.

Условия хранения препарата Бисопролол-ратиофарм

При температуре до 25 °С.

Список аптек, где можно купить Бисопролол-ратиофарм:

Источник: https://www.minclinic.ru/drugs/B/bisoprolol_ratiofarm.html

Инструкция по применению «Бисопролола»: показания, аналоги, побочные действия

Бисопролол передозировка симптомы

Блокаторы β-адренорецепторов (β1-АР) – большая группа лекарственных средств, которые конкурентно и избирательно тормозят связывание катехоламинов с соответствующими рецепторами.

Последние представляют собой белки внешней клеточной мембраны, которые «опознают» и соединяют молекулы циркулирующих в крови адреналина и норадреналина.

β1-АР локализованы на оболочке волокон кардиомиоцитов, клеток почечной и жировой ткани.

Влияние на структуры вызывает ускорение пульса и усиление сердечных сокращений, стимулирует гликогенолиз (распад сложных углеводов) в печени, расслабление сосудистой стенки артерий.

«Бисопролол» — препарат нового поколения, который растворяется в плазме крови и жировых клетках тканей. Выведение активных продуктов обмена производится двумя путями: почечной экскрецией и элиминацией с желчью в кишечник.

Указанная особенность – одно из преимуществ средства, что позволяет назначать «Бисопролол» пациентам с хроническими почечными или печеночными заболеваниями, людям пожилого возраста. Препарат считается безопасным для приема больным сахарным диабетом 2 типа, так как не влияет на углеводный и липидный обмен.

Фармакокинетические свойства:

  • из полости кишечника всасывается более 90% активного компонента;
  • связь с белками плазмы крови – 28-32%;
  • адсорбция и биодоступность не зависят от потребления пищи;
  • препарат начинает действовать через 3-4 часа;
  • терапевтический максимум достигается через 10-12 часов, длится более суток.

Показания к употреблению

«Бисопролол» используется в клинической практике кардиологов, терапевтов и эндокринологов. Наиболее частые показания к приему препарата:

  • гипертоническая болезнь (эссенциальная и симптоматическая);
  • острые и хронические формы ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда (ИМ), кардиосклероз);
  • хроническая сердечная недостаточность (ХСН) с систолической дисфункцией левого желудочка (сниженной фракцией выброса);
  • симптоматическая терапия тиреотоксикоза – патологии с повышенным синтезом гормонов щитовидной железы;
  • гипертрофическая кардиомиопатия;
  • постоянная форма фибрилляции предсердий, суправентрикулярная (наджелудочковая) тахикардия.

Цели назначения «Бисопролола» при остром ИМ в первые сутки:

  • облегчение болевого синдрома;
  • ограничение зоны некроза в мышце;
  • профилактика тяжелых аритмий;
  • снижение риска летального исхода.

БАБ снижают летальность при хронической сердечной недостаточности и препятствуют осложнениям со стороны системы кровообращения при хирургических вмешательствах (стентировании коронарных артерий, шунтировании).

Механизм действия

Активное вещество связывается с β-АР и препятствует взаимодействию катехоламинов, возникновению клеточных реакций. «Бисопролол» — кардиоселективный препарат, который выборочно блокирует β1-адренорецепторы, расположенные в сердце и не влияет на структуры легочной ткани.

Фармакологические эффекты препарата представлены в таблице.

Структура Влияние
Миокард (мышечная оболочка сердца)
  • убавление частоты (ЧСС) и силы сокращений;
  • регуляция потребления кислорода тканями (уменьшение);
  • повышение стойкости к гипоксии (ишемии);
  • снижение фракции выброса
Проводящая система
  • угнетение функции автоматизма;
  • замедление прохождения импульса по атриовентрикулярному соединению
Коронарные сосуды
  • улучшение диастолического наполнения венечных сосудов;
  • снижение тонуса гладких мышц артериальной стенки
Почки
  • блокада синтеза ренина в юкстагломерулярном аппарате, запускающего РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновая система), которая повышает артериальное давление.

Последствия использования «Бисопролола»:

  • снижения затрат энергии при тахикардии, симпатикотонии – состояний с повышенной стимуляцией адренергических рецепторов;
  • коррекция патологического ремоделлирования (изменения структуры) миокарда;
  • отсрочка или замедление функциональной несостоятельности сердца вследствие нарушения функции бета-адренорецепторов;
  • снижение чувствительности к адреналину с прогрессирующим падением сократительной функции кардиомиоцитов.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускают в форме плоских таблеток белого цвета со скошенным краем. Концентрация активного вещества (бисопролола фумарата) составляет от 2,5 до 10 мг в зависимости от выбранной дозировки. На поверхности таблетки находится делительная полоска, которая свидетельствует о равном количестве препарата в каждой половине.

В картонной упаковке находятся 2-5 блистера с таблетками по 10 штук, инструкция по применению «Бисопролола».

Способ применения и дозы в различных случаях

Основные правила употребления препарата: 1 раз в сутки утром, не разжевывая, вне зависимости от приема пищи, запивая стаканом воды.

Средство несовместимо со спиртными напитками. Одновременный прием с алкоголем снижает терапевтический эффект и повышает вероятность развития побочных реакций.

Артериальная гипертензия, ИБС со стенокардией

Лечение начинают с минимальных доз и постепенно повышают до терапевтической (эффективной). Целевое суточное количество «Бисопролола» – 5 мг (при необходимости – 10 мг).

Дневная дозировка подбирается индивидуально в соответствии с показателями артериального давления и ЧСС.

Хсн с систолической дисфункцией лж

Для лечения используется комбинация «Бисопролола» с ингибиторами АПФ, диуретиками и блокаторами ангиотензина-2. Перед началом терапии необходимо исключить возможность прогрессирования патологии.

Терапия ХСН предусматривает «ступенчатое» повышение дозы препарата в течение 3 месяцев. Переход на высшую концентрацию допускается при удовлетворительной переносимости предыдущей.

Недели Суточная доза (мг)
1-я1,25
2-я2,5
3-я3,75
4-7-я5
8-11-я7,5
12-я10

При возникновении нежелательных последствий приема или обострении сердечной недостаточности терапию «Бисопрололом» временно прекращают. Лечение возобновляют после нормализации показателей пациента с минимальной дозы 1,25мг.

Подбор эффективной дозировки путем титрования требует постоянного контроля врача: больной находится на дневном стационаре.

Резкое прекращение приема средства при ХСН сопровождается риском прогрессирования расстройств кровообращения, а при ИБС — учащением приступов загрудинной боли у пациентов.

С особой осторожностью назначают «Бисопролол» больным с бронхоспазмом, неконтролированным сахарным диабетом, соблюдающим строгую диету, облитерирующими патологиями сосудов и стенокардией Принцметалла.

Противопоказания

Комплексное воздействие активного вещества на органы и ткани – основная причина ограничений к приему «Бисопролола»:

  1. Неконтролируемая недостаточность кровообращения (острая или хроническая), лечение которых требует парентерального введения медикаментозных средств.
  2. Кардиогенный шок – прием препарата усугубляет состояние больного.
  3. Нарушение проводимости по атриовентрикулярному соединению 2-3 степеней за исключением пациентов с кардиостимулятором.
  4. Синдром слабости синусового узла – первичное нарушение автоматизма сердца. Прием «Бисопролола» — одна из причин неэффективности гемодинамики.
  5. Вторичная брадикардия, артериальная гипотония.
  6. Неконтролируемая бронхиальная астма (БА). Одно из побочных эффектов препарата – спазм гладкой мускулатуры внутренних органов, который у пациентов с БА провоцирует явления обструкции.
  7. Болезнь Рейно (ангиотрофоневроз) – васкулярная патология с нарушением тонуса гладкой мускулатуры артериальной стенки. Дополнительное снижение давления – причина расстройств микроциркуляции.
  8. Феохромоцитома (в предоперационный период).
  9. Метаболический ацидоз.
  10. Острая и хроническая почечная недостаточность.
  11. Печеночная энцефалопатия.
  12. Стойкая гипокалиемия, гипонатриемия.
  13. Острый гломерулонефрит.

Абсолютное противопоказание к приему средства — непереносимость «Бисопролола» или вспомогательных компонентов препарата. В других случаях врач оценивает риски и пользу для человека.

Побочные эффекты

Нежелательные последствия приема препарата чаще всего возникают во время вводной терапии, слабо выражены и исчезают за 10-14 дней. Возможные побочные реакции при лечении «Бисопрололом»:

  • замедление ЧСС, признаки ухудшения СН;
  • нарушение внутрисердечного проведения;
  • головокружение, мигрени, обмороки;
  • синдром сухости глаз;
  • бронхоспазм у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких;
  • тошнота, расстройства стула;
  • реакция гиперчувствительности, крапивница, зуд;
  • мышечная астения, судороги;
  • реактивный гепатит;
  • ощущение холода, онемения, «ползанья мурашек» в конечностях, артериальная гипотония;
  • снижение потенции;
  • депрессивные расстройства, бессонница, кошмары;
  • повышение уровня холестерина, триглицеридов, активности трансаминаз (АЛТ, АСТ);
  • общее недомогание, упадок сил.

Нарушение режима приема, дозировки препарата, расстройства метаболизма и выведения – причины развития интоксикации. Клинические признаки передозировки «Бисопрололом»:

  • замедление пульса — брадикардия;
  • падение артериального давления, вплоть до коллапса, потери сознания;
  • острая кардиоваскулярная недостаточность;
  • гипогликемическое состояние (чаще у больных сахарным диабетом);
  • бронхоспазм.

Антидота (специфического противоядия) для острой интоксикации «Бисопрололом» не существует. Терапия передозировки проводится в зависимости от симптомов нарушения.

  • внутривенное введение 1 ампулы 1% р-ра «Атропина»;
  • инфузия 0,9% р-ра NaCl и сосудосуживающих препаратов («Адреналина»);
  • введение 2% р-ра «Изопреналина»;
  • мочегонные («Фуросемид», «Верошпирон», «Гипотиазид»);
  • β2-адреномиметики («Сальбутамол, «Фенотерол», «Тербуталин»);
  • капельница с глюкозой и «Глюкагоном».

Совместимость с лекарственными средствами

Комплексная терапия сердечно-сосудистых заболеваний требует подбора безопасных комбинаций для достижения максимального эффекта. Лекарственное взаимодействие «Бисопролола» с другими средства представлено в таблице.

Одновременный прием запрещен Рекомендовано осторожное применение
  1. 1 класс антиаритмических средства («Лидокаин», «Этацизин», «Мексилитин», «Пропафенон»). Совместное использование усиливает отрицательный инотропный и дромотропный эффекты на сердце и нарушает системную гемодинамику.
  2. Блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК) фенилалкиламиновой и бензотиазепиновой группы («Верапамил», «Клентиазем»). Взаимодействие средств характеризуется нарушением проводимости по атриовентрикулярному соединению, снижением силы сердцебиений и неэффективностью кровообращения.
  3. Антигипертензивные препараты центрального действия («Клофелин», «Альбарел», «Физиотенз», «Моксонидин»). Повышается риск резкой системной гипотензии и коллапса
  1. БМКК дигидропиридинового ряда («Нифедипин», «Никардипин», «Амлодипин», «Фенодипин»). Совместный прием снижает силу сердечных сокращений и тонус мышц, возрастает риск падения артериального давления.
  2. Антиаритмические препараты 3 класса («Амиодарон»). Исключение – необходимость контроля ритма при мерцательной аритмии.
  3. β-адреноблокаторы локального действия (капли от глаукомы) из-за усиления системных эффектов «Бисопролола».
  4. Парасимпатомиметики, М-холиномиметики («Прозерин», «Урбетид», «Глиатилин», «Нейромедин»).
  5. Инсулин и пероральные сахароснижающие препараты («Сиофор», «Амарил»). Существует вероятность усиления гипогликемического эффекта, с «замаскированными» проявлениями на фоне приема «Бисопролола».
  6. Сердечные гликозиды (растительного происхождения): «Коргликон», «Дигоксин».
  7. Нестероидные противовоспалительные средства («Ибупрофен», «Парацетамол», «Аспирин», «Диклофенак»). Снижают гипотензивное действие «Бисопролола».
  8. β-симпатомиметики («Добутамин», «Изопреналин»). Совместное использование нивелирует эффект от обоих препаратов.
  9. Неселективные симпатомиметики («Адреналин», «Норадреналин») — усиление вазоконстрикции (сужения сосудов), риск гипертонии, снижение кровотока в нижних конечностях.
  10. Комбинированные (гормональные) оральные контрацептивы способны понижать фармакологический эффект «Бисопролола»

Аналоги и более дешевые заменители средства

Оригинальный «Бисопролол» (непатентованное название) производит в Германии фармкомпания Merck под наименованием «Конкор».

Стоимость на рынке России колеблется от 130 до 460 рублей за упаковку в зависимости от дозировки препарата.

В настоящее время зарегистрировано множество дженериков (официальных заменителей) медикамента с аналогичным составом импортного и отечественного производителя.

Аналоги «Бисопролола»:

  • Россия – «Бисопролол Астрафарм», «Арител»;
  • Германия – «Бисогамма», «Кординорм», «Бисокард», «Бисопролол» (Сандоз, Рихтер, Ратиофарм);
  • Чехия – «Коронал»;
  • Словения – «Нипертен», «Бисопролол-КРКА»;
  • Венгрия – «Бидоп»;
  • Италия – «Биол».

Выводы

Использование «Бисопролола» улучшает функциональное состояние сердечно-сосудистой системы и предупреждает развитие инсульта и инфаркта при ИБС.

Правильно подобранные дозы препарата не нарушают бронхиальную проходимость и дыхательную функцию у пациентов с обструктивной патологией, не изменяют метаболизм глюкозы и липидов. Не рекомендуется самостоятельно назначать или отменять прием «Бисопролола».

Перед использованием стоит внимательно ознакомиться с описанием препарата. Клиническая практика подтвердила, что регулярный прием средства по показаниям увеличивает длительность и качество жизни пациентов.

Источник: https://cardiograf.com/preparaty/gipotenzivnye/bisoprolol-instrukciya-po-primeneniyu.html

Бисопролол : инструкция по применению

Бисопролол передозировка симптомы

Одна таблетка содержит: действующего вещества – бисопролола фумарата – 2,5 мг; 5 мг или 10 мг; вспомогательные вещества – целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), опад-рай II (в т.ч.

спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, окрашивающий пигмент белого цвета (содержит титана диоксид Е 171) – для дозировки 2,5 мг, окрашивающий пигмент розового цвета (содержит титана диоксид Е 171, кармин Е 120, индигокармин Е 132, железа оксид черный Е 172) – для дозировки 10 мг или окрашивающий пигмент голубого цвета (содержит титана диоксид Е 171, индигокармин Е 132, желтый хинолиновый Е 104) – для дозировки 5 мг.

Фармакодинамика
Бисопролол представляет собой высокоселективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической и значимой мембраностабилизирующей активности. Он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболи-ческие процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецецепторы. Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приёма внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12-ти часовому периоду полувыведения из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение артериального давления (АД) достигается через 2 недели после начала лечения. При однократном применении у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) бисопролол снижает частоту сердечных сокращений и ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает сердечный выброс и потребление кислорода. При длительном назначении исходно повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из механизмов антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя бета1-адренорецепторы сердца. Это приводит к замедлению сокращения сердца и снижению сократительной способности, и, как следствие, к уменьшению потребления кислорода. Уменьшение потребления кислорода представляет собой желаемый эффект терапии у пациентов со стенокардией как проявления ИБС.

Фармакокинетика
Всасывание и распределение. Абсорбция – 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы крови – около 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение. 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T½ – 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой – 50% в неизменном виде, менее 2% – с желчью.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия
Дозы. Лечение препаратом обязательно следует начинать с приема низких доз и затем постепенно повышать суточную дозу. Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая частоту сердечных сокращений и состояние пациента.
Артериальная гипертензия Рекомендуемая доза составляет 5 мг Бисопролола один раз в сутки. При артериальной гипертензии легкой степени (диастолическое АД до 105 мм. рт. ст.) для адекватного контроля заболевания может оказаться достаточной доза 2,5 мг. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Дальнейшее увеличение дозы возможно только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия)

Рекомендуемая доза составляет 5 мг Бисопролола один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Дальнейшее увеличение дозы возможно только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности (ХСН) включает применение ингибитора АПФ (или антагонистов рецепторов ангиотензина II в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-блокатора, диуретиков и, когда это необходимо, сердечных гликозидов. При начале лечения препаратом пациенты должны находиться в стабильном состоянии (без острой недостаточности). Рекомендуется, чтобы лечащий врач имел опыт лечения ХСН. Во время фазы титрования или после нее могут возникать временное ухудшение течения сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия.

Дозы. Лечение ХСН Бисопрололом требует обязательного проведения фазы титрования. Лечение Бисопрололом следует начинать с постепенного повышения дозы согласно следующей схемы: 1,25 мг один раз в сутки в течение 1 недели. В случае хорошей переносимости увеличить до 2,5 мг один раз в сутки в течение следующей недели.

В случае хорошей переносимости увеличить до 3,75 мг один раз в сутки в течение следующей недели. В случае хорошей переносимости увеличить до 5 мг один раз в сутки в течение 4 следующих недель.

В случае хорошей переносимости увеличить до 7,5 мг один раз в сутки в течение 4 следующих недель, в случае хорошей переносимости увеличить до 10 мг один раз в сутки в качестве поддерживающей терапии.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. В течение фазы титрования необходим тщательный контроль показателей жизнедеятельности (частоты сердечных сокращений, артериального давления) и симптомов прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут проявиться уже в течение первого дня после начала терапии.

Корректировка лечения

В случае плохой переносимости максимальной рекомендуемой дозы следует рассмотреть постепенное снижение дозы. В случае временного ухудшения течения сердечной недостаточности, артериальной гипотензии или брадикардии рекомендуется пересмотреть дозировки препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы Бисопролола или его отмена. После стабилизации состояния пациента всегда следует рассмотреть возможность повторного назначения и/или титрования дозы Бисопролола с ее повышением. При принятии решения о прекращении приема рекомендуется постепенное снижение дозы, так как резкая отмена может привести к острому нарушению состояния пациента. Лечение ХСН Бисопрололом обычно носит длительный характер.

Пациенты с нарушением функции печени или почек

У пациентов с нарушениями функции печени или почек легкой или умеренной степени корректировка дозы при лечении артериальной гипертензии и ИБС обычно не требуется. При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг. Опыт применения Бисопролола у пациентов на диализе ограничен. Данные, указывающие на необходимость изменения режима дозирования, отсутствуют. Информация в отношении фармакокинетики бисопролола у пациентов с ХСН с сопутствующим нарушением функции печени или почек отсутствует. В связи с этим увеличение дозы в данных группах пациентов должно осуществляться с дополнительной предосторожностью.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Дети

Ввиду отсутствия опыта применения Бисопролола у детей его назначение пациентам младше 18 лет не рекомендуется.

Побочные эффекты классифицированы по частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000 и 1/10000 и

Источник: https://apteka.103.by/bisoprolol-instruktsiya/

МедПомощь 24/7
Добавить комментарий